Antihypertenziva

2.2
ANTIHYPERTENZIVA

   Arteriální hypertenze je jednou z nejvýznamnějších kardiovaskulárních chorob, kterou v našich podmínkách trpí více než třetina dospělých. Zároveň představuje významný rizikový faktor pro vznik dalších kardiovaskulárních onemocnění. Terapií hypertenze se tedy nejen upravuje hodnota krevního tlaku, ale také se zlepšuje špatná životní prognóza hypertonika, protože se předchází komplikacím spojeným s hypertenzí, jakými jsou cévní mozková příhoda (CMP), infarkt myokardu či jiné formy aterotrombózy. Výsledky klinických studií, do kterých bylo zapojeno dnes již více než sto tisíc hypertoniků, ukazují, že snížení systolického tlaku o 10-15 mmHg a diastolického tlaku o 5 mmHg sníží riziko CMP téměř o polovinu, riziko koronárních příhod o pětinu a riziko všech kardiovaskulárních příhod zhruba o třetinu. Souběžně s léčbou hypertenze je samozřejmě nezbytné eliminovat i další rizikové faktory, např. kuřácký návyk, dyslipidémii atd.
   Doporučené léčebné postupy považují za antihypertenziva první volby diuretika (zejména diuretika distálního tubulu indapamid a hydrochlorothiazid), β-blokátory, blokátory vápníkových kanálů (BVK), inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (inhibitory ACE) a antagonisty angiotenzinu II (blokátory receptorů AT1, sartany). Všechna tato léčiva jsou pokládána za rovnocenná a vhodná jak pro zahájení léčby, tak i pro její další vedení. Je třeba však upozornit na skutečnost, že dlouhodobá léčba diuretiky či β-blokátory může být spojena s nežádoucím metabolickým účinkem, tj. nepříznivým vlivem na plazmatické lipoproteiny a glykémii, a proto je vhodné u osob s poruchou metabolismu glycidů a lipidů či se zvýšeným rizikem této poruchy upřednostnit některou z dalších skupin antihypertenziv první volby, zejména inhibitory ACE či sartany. Léčba hypertenze se zpravidla zahajuje dlouhodobě působícími inhibitory ACE (při jejich intoleranci sartany), při nedostatečném účinku se používá jejich kombinace s BVK (u pacientů s metabolickou poruchou, např. dyslipidémií), příp. s β-blokátory (při koincidenci hypertenze s ICHS či se srdeční nedostatečností). Pokud ani kombinovaná terapie není dostatečně účinná, přechází se na trojkombinaci, optimálně přidáním diuretika distálního tubulu (u pacientů s metabolickou poruchou přednostně indapamidu).
   Antihypertenziva druhé volby, tj. blokátory adrenergních receptorů α, periferně a centrálně působící sympatolytika (agonisté α2-receptorů a imidazolinových receptorů) či přímé vazodilatátory, jsou určena k léčbě hypertenze v kombinaci s léky první volby.
   Rozdělení na léky první a druhé volby vychází ze závěrů klinických studií, které u antihypertenziv první volby prokázaly příznivý dopad na prognózu nemocných. Pokles rozhodujících klinických ukazatelů (úmrtnosti a výskytu kardiovaskulárních onemocnění) byl závislý především na poklesu krevního tlaku, nikoli na užitém
antihypertenzivu. Neexistují důkazy o obecné nadřazenosti kteréhokoli z antihypertenziv první volby.
   Nebyl prokázán rozdíl v klinickém účinku jednotlivých antihypertenziv u žen a mužů. Zajímavá je však skutečnost, že existují rozdíly ve frekvenci výskytu nežádoucích účinků. U žen se až třikrát častěji objevuje kašel po inhibitorech ACE, otoky dolních končetin po BVK či hypokalémie po diuretikách. Naopak u mužů je při léčbě diuretiky výrazně častější výskyt dny.
   Se zpřísněním cílových hodnot krevního tlaku, kterých má být terapií dosaženo, je stále více nemocných léčeno kombinací antihypertenziv, což je trend jistě žádoucí. Kombinace antihypertenziv z různých skupin umožňuje snížit jejich dávky, a omezit tak výskyt nežádoucích účinků při současném zvýšení terapeutického efektu. V případě některých kombinací lze též dosáhnout snížení nákladů na léčbu.
   Racionálním přístupem je podávání fixních kombinací antihypertenziv. Užívání menšího počtu tablet na jedné straně zvýší spolupráci hypertonika, na straně druhé jsou do kombinací volena antihypertenziva s obdobnou délkou působení, vyloučeny jsou kombinace léčiv s rizikem vzájemné interakce apod. Jako velmi vhodnou je nutno vyzdvihnout fixní trojkombinaci perindoprilu, amlodipinu a indapamidu. Preferování fixních kombinací je součástí doporučených postupů.
   Při léčbě hypertenze je nesmírně důležitá dobrá spolupráce nemocného, a proto je hned po stanovení diagnózy vhodné vysvětlit mu podstatu tohoto onemocnění a upozornit ho na rizika s ním spojená. Nedílnou součástí léčby hypertenze jsou zásahy do životosprávy. Pacientovi je třeba objasnit potřebu redukce nadváhy, význam zvýšení fyzické aktivity a dietních opatření. Při úpravě jídelníčku se doporučuje dávat přednost zelenině a naopak omezit příjem saturovaných tuků, sodíku a alkoholu. U nemocných s vyšším normálním tlakem či s hraniční hypertenzí často lze režimovými opatřeními dosáhnout optimalizace hodnoty TK. Pokud hypertenze navzdory přijatým režimovým opatřením přetrvává, je třeba zahájit farmakoterapii. U nemocných starších 60 let se volí přednostně inhibitory ACE (příp. sartany), diuretika a BVK. U nemocných mladších 60 let jsou léky první volby inhibitory ACE (příp. sartany), BVK či β-blokátory. Pokud je k dosažení cílových hodnot TK nutné jeho snížení o více než 20 mmHg, je vhodné terapii zahájit přímo dvojkombinací či trojkombinací antihypertenziv.
   Při výběru antihypertenziva nebo kombinace antihypertenziv je rozhodující nejen věk nemocného, ale též komorbidity, komedikace a typ hypertenze.
   Prevalence hypertenze významně stoupá s věkem, a proto senioři tvoří nejpočetnější skupinu hypertoniků. Významnou etiopatogenetickou složkou hypertenze je u staršího nemocného snížení pružnosti velkých cév a zvýšení cévní rezistence, naopak u mladších hypertoniků hraje významnou roli zvýšený srdeční výdej, zatímco periferní rezistence bývá obvykle v normě. Z uvedených důvodů se při terapii hypertoniků starších 60 let dává přednost inhibitorům ACE, sartanům, BVK či diuretikům. U neobézních hypertoniků mladších 60 let lze zvolit i β-blokátory, zatímco u obézních s rizikem vzniku metabolického syndromu je vhodné dát přednost inhibitorům ACE, sartanům či BVK. Toto doporučení vychází vedle teoretických předpokladů též z analýzy výsledků klinických studií u téměř 150 000 nemocných: ve studiích srovnávajících β-blokátory s ostatními antihypertenzivy byl u hypertoniků v šesté dekádě věku patrný mírný trend ve prospěch β-blokátorů, naopak u hypertoniků od sedmé dekády věku byl při léčbě β-blokátory pozorován vyšší výskyt cévních mozkových příhod.
   Druhou velkou specifickou skupinou jsou hypertonici s diabetem, přičemž právě u těchto nemocných byl doložen nejvyšší prospěch ze snížení krevního tlaku na optimální hodnoty (tj. pod 120/80 mmHg). Antihypertenzivy první volby jsou u diabetiků inhibitory ACE nebo sartany, při rozvinuté diabetické nefropatii je výhodné jejich současné podávání. Do kombinace s inhibitory ACE nebo sartany jsou nejvhodnější metabolicky neutrální BVK. Za méně vhodná léčiva, především u diabetiků s metabolickým syndromem, jsou považovány β-blokátory a diuretika (podávání vyšších dávek diuretik je třeba se vyvarovat). Také hypertonici s prediabetem či s rizikem vzniku diabetu mají největší prospěch z terapie inhibitory ACE či sartany, neboť riziko rozvoje diabetu při této léčbě klesá o třetinu. Naopak β-blokátory a diuretika riziko progrese poruchy glycidového metabolismu lehce zvyšují.
   U více než třetiny hypertoniků je přítomna rovněž dyslipidémie. Je známo, že β-blokátory mohou zhoršit hypertriglyceridémii, a proto se u hypertoniků s dyslipidémií doporučují metabolicky neutrální antihypertenziva, tj. inhibitory ACE, sartany a BVK. Blokátory vápníkových kanálů jsou výhodné zejména u nemocných léčených statiny. Post-hoc analýzy dvou velkých ,,statinových" studií (REGRESS a ASCOT) ukázaly příznivý efekt komedikace BVK se statiny. Přesvědčivý byl zejména více než trojnásobný pokles výskytu kardiovaskulárních příhod u pacientů léčených atorvastatinem v kombinaci s metabolicky neutrálními antihypertenzivy amlodipinem a perindoprilem proti pacientům léčeným atorvastatinem v kombinaci s diuretikem a β-blokátorem (pokles výskytu kardiovaskulárních příhod o 54 % vs 17 %).
   Další velkou skupinou hypertoniků jsou nemocní s orgánovým onemocněním na podkladě aterosklerózy, tj. s ICHS, postižením CNS či s ICHDK. U nemocných s anginou pectoris je výhodná kombinace β-blokátoru s BVK (optimálně s amlodipinem), která sníží nejen hodnoty TK, ale též omezí výskyt stenokardií a zlepší toleranci zátěže. Pozitivní dopad na prognózu nemocných s chronickými formami ICHS mají nejen β-blokátory, ale i inhibitory ACE. Jako optimální volba antihypertenziv při ICHS se z tohoto hlediska jeví kombinace inhibitoru ACE (konkrétně ramiprilu či perindoprilu) s β-blokátorem a BVK. U nemocných po cévní mozkové příhodě jsou antihypertenzivem první volby inhibitory ACE (případně sartany) zpravidla v kombinaci s BVK, či s thiazidovými diuretiky, na rozdíl od hypertoniků s ICHS jsou u těchto nemocných β-blokátory používány až do multikombinací antihypertenziv. Také u nemocných s ICHDK ve stadiu klaudikací se dává přednost vazodilatačně působícím BVK, inhibitorům ACE a sartanům. Diuretika a β-blokátory se opět používají až do multikombinací.
   Řada hypertoniků má manifestní či latentní nedostatečnost levé komory srdeční. Za této situace jsou výhodná antihypertenziva významně zlepšující prognózu těchto nemocných, tj. β-blokátory či α,β-blokátor carvedilol, inhibitory ACE a antagonisté mineralokortikoidních receptorů (spironolacton, případně eplerenon). Preferování carvedilolu v indikaci srdeční nedostatečnosti přestalo být aktuální, neboť přímé srovnání metoprololu a carvedilolu ukázalo srovnatelně příznivý efekt na prognózu nemocných.
   Velmi zajímavá a málo diskutovaná je otázka optimálního výběru antihypertenziva při koincidenci hypertenze s chlopenními vadami. Tato problematika je důležitá, neboť změny srdeční frekvence či tlaku v levé síni ovlivní plnění levé komory u mitrálních vad, u aortálních vad pak bývá podceňováno riziko koronární hypoperfuze při poklesu diastolického TK navozeném vazodilatací. U hypertoniků s mitrální stenózou jsou výhodné β-blokátory, protože prodloužení diastoly zlepší plnění levé komory a sníží plicní městnání. Naproti tomu dávky diuretik je třeba velmi opatrně titrovat, protože jimi navozené snížení tlaku v levé síni může omezit plnění komory. U hypertoniků s mitrální nedostatečností jsou vhodné inhibitory ACE, BVK či diuretika, jejichž podávání může snížit městnání v malém oběhu a zvýšit minutový výdej. Problematický je výběr antihypertenziv pro hypertoniky s aortální stenózou. Dávky inhibitorů ACE, β-blokátorů i diuretik je u nich nutné velmi opatrně titrovat, aby nedošlo k poklesu diastolického TK s koronární hypoperfuzí. Blokátory vápníkových kanálů jsou u těchto nemocných nevhodné. Naopak u hypertoniků s aortální nedostatečností jsou vazodilatancia typu BVK či inhibitorů ACE výhodná, protože zvyšují srdeční výdej a snižují plicní městnání, mohou však vést k nežádoucímu poklesu diastolického TK, a proto je třeba pacienty pečlivě sledovat. Pro riziko zvýraznění regurgitace při prodloužení diastoly jsou nevhodné β-blokátory.
   U hypertoniků s fibrilací síní s rychlejší odpovědí komor jsou nejvhodnější β-blokátory či verapamil, případně jejich kombinace.
   Kardiovaskulární onemocnění jsou nejčastější příčinou úmrtí u nemocných s chronickými chorobami ledvin. Přidružená renální nedostatečnost významně, tj. přibližně o třetinu, zhoršuje prognózu nemocných s různými formami ICHS či se srdeční nedostatečností, při výskytu makroalbuminurie je tento trend ještě výraznější. Úspěšná léčba hypertenze při renálním postižení je tedy velmi důležitá a je vhodné uvést její specifika. Antihypertenzivy první volby jsou inhibitory ACE, sartany, či jejich kombinace. U takto léčených hypertoniků (diabetiků i nediabetiků) s poruchou funkce ledvin bylo opakovaně doloženo zpomalení progrese renální nedostatečnosti a proteinurie i snížení morbidity a mortality. Pro užívání inhibitorů ACE či sartanů u různě pokročilé renální nedostatečnosti není stanoveno žádné omezení. Je však třeba monitorovat plazmatické hladiny draslíku, jejichž zvýšení by mělo být signálem k úpravě dávky inhibitoru ACE či sartanu, nebo k přidání thiazidového či kličkového diuretika. Nutné je samozřejmě sledovat funkční stav ledvin, přičemž vzestup plazmatické hladiny kreatininu o 30-40 % není považován za kontraindikaci pokračování v léčbě, měl by však být podnětem k pátrání po případné stenóze renální tepny či volumové depleci. Nejvhodnějšími léčivy do kombinace s inhibitory ACE i sartany jsou diuretika, a to při uspokojivé funkci ledvin (CLcr nad 50 ml/min) thiazidová (hydrochlorothiazid), při těžší poruše funkce ledvin pak kličková (furosemid). Při všech stupních postižení ledvin lze s výhodou podávat též BVK.
   Důležitá je problematika léčby hypertenze v těhotenství. S ohledem na její specifika je žádoucí přenechat ji specializovaným poradnám, což platí zejména v případech, kdy se hypertenze objeví až v průběhu gravidity. Z farmakologických postupů je klasickým léčivem methyldopa, nicméně v těhotenství lze bezpečně podávat i BVK a β-blokátory či α,β-blokátor carvedilol. Naopak inhibitory ACE a sartany jsou od druhého trimestru gravidity přísně kontraindikovány pro svůj teratogenní efekt. U těhotných žen s chronickou hypertenzí, které jsou dlouhodobě léčeny diuretiky, není nutno tuto léčbu přerušit, avšak při hypertenzi vzniklé až v období gravidity se terapie diuretiky nezahajuje.
   Specifický léčebný postup vyžaduje rezistentní hypertenze, která je definována jako přetrvávání vysokého TK (tj. hodnot 140/90 mmHg a vyšších) při terapii trojkombinací antihypertenziv různých skupin (jedním z nich musí být diuretikum) podávaných v plných dávkách při dobré spolupráci nemocného. Za této situace je nejprve nezbytné pátrat po faktorech, které snižují efekt léčby, a pokusit se o jejich eliminaci. Vedle prověření spolupráce nemocného je samozřejmostí snaha o redukci nadváhy (více než polovina nemocných s rezistentní hypertenzí je výrazně obézní). Negativně rovněž působí pravidelná konzumace alkoholu (více než 100 mg čistého ethanolu denně), které je třeba se vyhnout. Také vyšší přísun sodíku u osob s tendencí k přesolování může vést k rezistenci na léčbu. Nutné je mít na zřeteli i skutečnost, že účinek prakticky všech antihypertenziv snižují NSA. Rezistentní hypertenze se vyskytuje daleko častěji u nemocných se sníženou funkcí ledvin (s plazmatickou hladinou kreatininu nad 140 µmol/l), u nichž přestávají působit thiazidová diuretika, a je proto nutné zaměnit je za diuretika kličková (furosemid). Příčinou rezistentní hypertenze mohou být též další přidružená onemocnění, zejména hyperaldosteronismus, Cushingův syndrom, feochromocytom, koarktace aorty aj., jejichž adekvátní léčbou lze docílit i úpravy hodnot krevního tlaku. Farmakoterapeuticky lze u rezistentní hypertenze nejprve vyměnit některé antihypertenzivum ze stávající kombinace za jiné. Při neúspěchu lze pak k antihypertenzivům první volby přikombinovat centrálně působící antihypertenziva typu rilmenidinu a moxonidinu, centrálně i periferně působící urapidil, nebo periferně působící α-blokátory (doxazosin a terazosin). Velmi dobrý efekt v léčbě rezistentní hypertenze mají střední dávky spironolactonu.
   Specifickou problematikou je léčba hypertenzní krize, tj. akutního vzestupu tlaku s hodnotou dTK nad 120 mmHg, často doprovázeného encefalopatií, zvracením, zmateností či dušností. Terapii je třeba zahájit ihned podle dostupných možností (např. sublingválním podáním běžně dostupného glycerol trinitratu, resp. captoprilu, nitrožilní aplikací optimálně urapidilu, příp. furosemidu), současně je nezbytné zajistit převoz na jednotku intenzivní péče. V rámci nemocniční péče se buď pokračuje v aplikaci urapidilu, nebo se zahájí nitrožilní aplikace glycerol trinitratu, ultrakrátce působícího esmololu či déle působícího metoprololu, nebo α,β-blokátoru labetalolu. Během prvních hodin hospitalizace je cílem snížit diastolický TK na hodnoty pod 110 mmHg a stabilizovat stav pacienta. Poté se volí méně razantní přístup.
   Závěrem je nutno uvést velmi důležité upozornění. V ČR jsou ve velké oblibě nesteroidní antiflogistika, která jsou velmi často nadužívána. Málokdo si však uvědomuje, že tato skupina léčiv výrazně oslabuje účinek antihypertenziv, zejména inhibitorů ACE, sartanů, β-blokátorů a inhibitorů reninu. Není přitom rozdíl mezi jednotlivými skupinami NSA, efekt klasických NSA i koxibů je v tomto směru stejný. Z těchto důvodů by, pokud je to možné, měla být vždy dávána přednost analgetikům neovlivňujícím tvorbu prostaglandinů, např. paracetamolu nebo metamizolu, příp. tramadolu.
   Některým z výše zmiňovaných skupin antihypertenziv jsou věnovány samostatné kapitoly - β-blokátorům kapitola 2.3, blokátorům vápníkových kanálů kapitola 2.1.1, diuretikům kapitola 2.6.

2.2.1
Léčiva ovlivňující systém renin - angiotenzin - aldosteron

   Systém renin - angiotenzin - aldosteron (RAA) je velmi důležitým regulačním mechanismem k udržení homeostázy, funkčnosti reparačních pochodů a optimální cirkulace. V řadě patologických situací, jakými jsou např. hypertenze, srdeční nedostatečnost či diabetes mellitus, je systém RAA hyperaktivován a je nutné jej tlumit. Na úrovni uvolnění reninu lze útlumu dosáhnout podáváním β-blokátorů (viz kapitolu 2.3). O krok níže, tj. na úrovni konverze angiotenzinogenu na angiotenzin I, lze útlumu dosáhnout podáváním inhibitorů reninu. O další krok níže, tj. na úrovni konverze angiotenzinu I na angiotenzin II, lze útlumu dosáhnout podáváním inhibitorů angiotenzin konvertujícího enzymu neboli inhibitorů ACE. Na úrovni působení angiotenzinu II na jeho specifických receptorech typu 1 (AT1) lze útlumu dosáhnout podáváním blokátorů těchto receptorů neboli sartanů. Inhibovat lze též působení aldosteronu na specifických receptorech, a to podáváním antagonistů mineralokortikoidních receptorů (viz kapitolu 2.6.1.3).
   Blokáda systému RAA na jednotlivých úrovních není rovnocenná. U β-blokátorů je efekt jen částečný. Inhibitory reninu tlumí celý systém, a jejich efekt je proto významný. Inhibitory ACE (vedle snížení nabídky angiotenzinu II) zpomalují degradaci a zvyšují nabídku celé řady významných regulačních peptidů - bradykininu, natriuretických peptidů, neuropeptidu Y, goralatidu aj. Sartany inhibují systém RAA na úrovni blokády receptorů AT1 a naopak zvýšením nabídky angiotenzinu II zvyšují aktivaci ostatních receptorů - AT2, AT4 a Mas. Výsledkem je např. srovnatelný účinek inhibitorů ACE a sartanů v léčbě hypertenze, ale jejich rozdílný efekt v dalších indikacích. Nejedná se pouze o nedostatek podkladů o účinku z klinických studií, ale o skutečné rozdíly ve farmakodynamickém a klinickém efektu. Z těchto důvodů se zpravidla dává přednost inhibitorům ACE a teprve při jejich intoleranci se podávají sartany.


2.2.1.1
Inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (inhibitory ACE)

   Inhibitory ACE patří k nejpoužívanějším farmakům vůbec. V současné době jsou ve všech schválených indikacích považovány za léky první volby. Jedná se o relativně homogenní skupinu léčiv, jejichž mechanismus účinku je komplexní: snižují periferní cévní rezistenci, navozují specifickou dilataci vas efferens (čímž klesá intraglomerulární tlak), snižují uvolňování aldosteronu a antidiuretického hormonu, což spolu s potlačením pocitu žízně zamezuje retenci sodíku i vody. Vedle přímého účinku, tj. blokády konverze angiotenzinu I na angiotenzin II, působí inhibitory ACE též nepřímo blokádou degradace bradykininu. Bradykinin je důležitý působek, který upravuje endoteliální dysfunkci a má vlastní diuretický, natriuretický a vazodilatační efekt.
   Inhibitory ACE je vhodné dělit podle délky účinku, neboť je vysoce pravděpodobné, že dlouhodobě působící léčiva s vysokou afinitou k enzymu mají příznivější efekt na prognózu nemocných, což naznačují výsledky některých kontrolovaných klinických a zejména epidemiologických studií, které byly v tomto ohledu provedeny. Ke krátkodobě působícím inhibitorům ACE jsou řazeny captopril a quinapril (chinapril), ke střednědobě působícím cilazapril, enalapril, fosinopril, imidapril a lisinopril a k douhodobě působícím perindopril, ramipril a trandolapril.
   Farmakodynamický efekt a klinický účinek nemusí být u všech inhibitorů ACE stejný. Klíčový enzym - ACE - má totiž dvě katalytická místa: jedno je zodpovědné za konverzi angiotenzinu I na angiotenzin II, druhé naopak za degradaci řady regulačních peptidů (bradykininu aj.). Různé inhibitory ACE se na tato dvě místa váží různou měrou, a tak je i různou měrou inhibují. To může mít vliv jak na účinky žádoucí (např. snížení mortality), tak i na účinky nežádoucí (např. výskyt kašle). Proto nelze vlastnosti jedné molekuly přisuzovat celéskupině.
   Bezpečnostní profil inhibitorů ACE je velmi dobrý, závažnější nežádoucí účinky, jako je angioedém, jsou vzácné. Častěji, přibližně u pětiny léčených, se vyskytuje suchý dráždivý kašel bez expektorace, který bývá příčinou ukončení léčby asi u 5-10 % nemocných. Kontraindikací inhibitorů ACE je doklad o jejich intoleranci a anamnéza angioedému. Z důvodu teratogenního působení je jejich podávání kontraindikováno v období gravidity, především ve druhém a třetím trimestru. U žen ve fertilním věku se však, na rozdíl od nedávné minulosti, již netrvá na užívání kontracepce v průběhu terapie. Pacientkám plánujícím těhotenství se doporučuje ukončit podávání inhibitorů ACE ihned po potvrzení gravidity, tj. před začátkem 2. trimestru. Výše uvedená doporučení vycházejí z farmakoepidemiologických pozorování, ze kterých vyplývá, že k riziku poškození plodu (hypotenze, selhání funkce ledvin, malformace tváře nebo lebky, deformita končetin, úmrtí plodu) dochází pouze ve druhém a třetím trimestru gravidity po dlouhodobější expozici inhibitorům ACE.
   K tradičním indikacím inhibitorů ACE patří arteriální hypertenze (inhibitory ACE jsou řazeny mezi antihypertenziva první volby). Vzhledem k velmi příznivému ovlivnění prognózy nemocných a ke schopnosti vést k regresi hypertrofie levé komory srdeční by blokáda systému RAA neměla chybět v žádné kombinaci antihypertenziv. Inhibitory ACE je výhodné kombinovat zejména s diuretiky a s BVK. Naopak jejich kombinace se sartanem není obecně vhodná, neboť jak ukazují analýzy řady studií, nedochází k aditivnímu účinku na pokles TK.
   Také u chronické srdeční nedostatečnosti patří inhibitory ACE k lékům první volby, pokles úmrtnosti spojený s jejich podáváním se pohybuje mezi 20-30 %. Vhodná je jejich kombinace s β-blokátory, které vedle snížení uvolňování reninu navozují inhibici sympatoadrenálního systému, čímž dále významně zlepšují prognózu pacientů. Ve všech stadiích srdeční nedostatečnosti (tj. u třídy I až IV dle NYHA) je dále vhodné utlumit efekt aldosteronu podáváním antagonisty mineralokortikoidních receptorů spironolactonu, resp. při jeho intoleranci eplerenonu.
   Třetí důležitou indikací inhibitorů ACE je ischemická choroba srdeční, zejména stavy po infarktu myokardu. Zahájení podávání inhibitorů ACE jak v subakutní fázi infarktu myokardu, tak v odstupu několika týdnů po jeho překonání, tedy v chronické fázi onemocnění, vedlo k poklesu úmrtnosti řádově o pětinu. Nejvíce dokladů o účinnosti v této indikaci existuje pro ramipril a perindopril. Podobně příznivý dopad na prognózu nemocných je dokumentován i u pacientů po cévní mozkové příhodě.
   Poslední důležitou indikací inhibitorů ACE je prevence či zpomalení progrese diabetické i nediabetické nefropatie. U většiny inhibitorů ACE byl prokázán významný nefroprotektivní účinek, konkrétně schopnost snížit proteinurii a zpomalit zhoršování renálních funkcí.
   Stěžejní místo inhibitorů ACE je tedy v léčbě arteriální hypertenze, srdeční nedostatečnosti a nefropatie s proteinurií a v profylaxi aterotrombotických příhod u diabetiků a u pacientů po IM či CMP. Ve srovnání se sartany jsou inhibitory ACE výhodnější u nemocných se srdeční nedostatečností a po překonané koronární či cévní mozkové příhodě, dokumentován byl i jejich větší antihypertenzní účinek. Menší účinnost sartanů v některých indikacích je však vyvážena jejich lepší snášenlivostí, významně nižší je zejména výskyt kašle a angioedému.
   Většina inhibitorů ACE jsou proléčiva, jejichž biotransformací v játrech vznikají vlastní účinné látky (účinné metabolity). Při těžší poruše funkce jater je tato konverze zpomalena, a proto může být snížen i léčebný efekt. Inhibitory ACE se eliminují během hemodialýzy, a proto je u hemodialyzovaných pacientů nutné v den hemodialýzy podat denní dávku až po jejím ukončení.

perindoprilum erbuminum     C09AA04
Charakteristika:
dlouhodobě působící inhibitor ACE, proléčivo perindoprilatu; po perorálním podání se vstřebává 65-75 % dávky; extenzivně se biotransformuje v játrech na perindoprilat a neúčinné metabolity; vylučuje se převážně močí (43 % ve formě neúčinných metabolitů, méně než 22 % ve formě perindoprilatu, méně než 10 % v nezměněné formě), částečně též žlučí (25 %); biologický poločas perindoprilu je asi 1 hodina, perindoprilatu 30-120 hodin; účinek přetrvává po jednorázovém i opakovaném podání déle než 24 hodin; doložen je pokles mortality (celkové i kardiovaskulární) a snížení výskytu aterotrombotických příhod při terapii hypertenze, pokles recidivy velkých aterotrombotických příhod při terapii normotenzních nemocných s kardiovaskulárním či cerebrovaskulárním postižením, pokles celkové mortality při terapii srdeční nedostatečnosti, resp. zpomalení progrese onemocnění při terapii nefropatie s proteinurií.
Indikace: monokomponentní přípravky: arteriální hypertenze; srdeční nedostatečnost; stabilní ICHS po překonaném IM a/nebo po revaskularizaci (k prevenci kardiovaskulárních příhod); v kombinaci s indapamidem profylaxe recidivy cévní mozkové příhody; fixní kombinace s amlodipinem: arteriální hypertenze, stabilní ICHS; fixní kombinace s indapamidem, nebo s indapamidem a amlodipinem: arteriální hypertenze.
Kontraindikace: přecitlivělost na perindopril, současná terapie aliskirenem u pacientů s diabetem nebo s těžší poruchou funkce ledvin (CLcr pod 60 ml/min), angioedém v anamnéze, podání pacientům mladším 18 let (pro nedostatek zkušeností), druhý a třetí trimestr gravidity, laktace; zvýšené opatrnosti je třeba u bilaterální stenózy renální tepny či stenózy renální tepny u solitární ledviny; opatrnosti je třeba u hypotenze, aortální nebo mitrální stenózy, hyperkalémie, těžké poruchy funkce jater, těžší poruchy funkce ledvin, v prvním trimestru gravidity.
Nežádoucí účinky: hypotenze (zejména po první dávce, častěji při relativní hypovolémii navozené předchozí léčbou diuretiky nebo u pacientů se srdeční nedostatečností), suchý perzistující kašel; méně často nauzea, průjem, poruchy chuti, slabost, alergické kožní reakce; vzácně angioedém (zejména na začátku terapie), hyperkalémie, zhoršení funkce ledvin až jejich selhání (jako následek protrahované hypotenze, zejména při bilaterální stenóze renální tepny nebo stenóze renální tepny u solitární ledviny), pankreatitida, neutropenie, agranulocytóza; možnost nepříznivého ovlivnění schopnosti řídit motorová vozidla, ovládat stroje či pracovat ve výškách.
Lékové interakce: zvyšuje plazmatické koncentrace a výskyt NÚ solí lithia; jeho účinek snižuje kyselina acetylsalicylová (v dávkách 325 mg denně a vyšších); jeho antihypertenzní účinek snižují NSA; současná terapie solemi draslíku, aliskirenem, amiloridem, spironolactonem, eplerenonem, trimethoprimem nebo co-trimoxazolem zvyšuje riziko vzniku hyperkalémie; současné podávání NSA může u osob se známkami nefropatie zvyšovat riziko selhání funkce ledvin.
Dávkování: MONOKOMPONENTNÍ PŘÍPRAVKY: Arteriální hypertenze: počáteční dávku 4 mg 1x denně lze v případě potřeby v odstupu nejméně 2 týdnů zvýšit na 8 mg 1x denně; u pacientů s aktivovaným systémem RAA nebo pacientů léčených diuretiky či starších 65 let je třeba počáteční dávku snížit na 2 mg 1x denně. Srdeční nedostatečnost: počáteční dávku 2 mg 1x denně lze v odstupu nejméně 2 týdnů zvýšit na obvyklou udržovací dávku 4 mg 1x denně. Stabilní ICHS: zpočátku obvykle 4 mg 1x denně po dobu 2 týdnů, poté 8 mg 1x denně; u pacientů starších 65 let zpočátku 2 mg 1x denně po dobu 7 dnů, dále 4 mg 1x denně po dobu dalších 7 dnů, poté 8 mg 1x denně. Profylaxe recidivy CMP: zpočátku 2 mg 1x denně po dobu 2 týdnů, poté 4 mg 1x denně, od 29. dne se podává indapamid v dávce 2,5 mg 1x denně; profylaxi lze zahájit nejdříve za 2 týdny po CMP. Při těžší poruše funkce ledvin je nutná redukce dávek: doporučená terapeutická dávka činí při CLcr 60-30 ml/min 2 mg 1x denně, při CLcr pod 30 ml/min 2 mg obden, hemodialyzovaným pacientům se podává pouze v den hemodialýzy po jejím ukončení v dávce 2 mg. FIXNÍ KOMBINACE s amlodipinem: 1 tabletu 1x denně, nejlépe ráno, maximální denní dávka je 8 mg perindopril erbuminu a 10 mg amlodipinu; při těžší poruše funkce ledvin (CLcr pod 60 ml/min) nepodávat. FIXNÍ KOMBINACE s indapamidem: 1 tabletu 1x denně, nejlépe ráno, maximální denní dávka je 8 mg perindopril erbuminu a 2,5 mg indapamidu; při těžší poruše funkce ledvin (CLcr 60-30 ml/min) nepřekračovat denní dávku 2 mg perindopril erbuminu a 0,625 mg indapamidu, při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) nepodávat. FIXNÍ KOMBINACE s amlodipinem a indapamidem: 1 tabletu 1x denně, nejlépe ráno, maximální denní dávka je 8 mg perindopril erbuminu, 10 mg amlodipinu a 2,5 mg indapamidu; při těžší poruše funkce ledvin (CLcr 60-30 ml/min) nepřekračovat denní dávku 4 mg perindopril erbuminu a 1,25 mg indapamidu, při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) nepodávat.
Upozornění: K zajištění optimální biologické dostupnosti je třeba perindopril užívat nalačno, tj. jednu hodinu před jídlem, nebo alespoň 2 hodiny po něm. U kombinovaných přípravků je vedle kontraindikací, nežádoucích účinků a lékových interakcí uváděných výše nutné respektovat i kontraindikace, nežádoucí účinky a lékové interakce dalších komponent v nich obsažených, tj. amlodipinu (viz kapitolu 2.1.1.2), resp. indapamidu (viz kapitolu 2.6.1.2.2).
Rp APO-Perindo por tbl nob (Apotex, NL)
4 mg nebo 8 mg v 1 tabletě
Rp Gleperil por tbl nob (Glenmark, CZ)
4 mg nebo 8 mg v 1 tabletě
Rp Perinalon por tbl nob (Sandoz, CZ)
2 mg, 4 mg nebo 8 mg v 1 tabletě
Rp Perindopril Mylan por tbl nob (Generics, GB)
4 mg nebo 8 mg v 1 tabletě
Rp Perindopril PMCS por tbl nob (PRO.MED.CS, CZ)
4 mg nebo 8 mg v 1 tabletě
Rp Perindopril-ratiopharm por tbl nob (Ratiopharm, D)
4 mg nebo 8 mg v 1 tabletě

Rp Prenessa por tbl nob (Krka, PL)
4 mg nebo 8 mg v 1 tabletě
Rp Prenessa Oro Tab por tbl dis (Krka, SLO)
4 mg nebo 8 mg v 1 tabletě


FIXNÍ KOMBINACE s amlodipinem      C09BB04
Rp Perindopril/Amlodipine Stada 4 mg/5 mg por tbl nob (Stada, D)
Složení: perindoprilum erbuminum 4 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Perindopril/Amlodipine Stada 4 mg/10 mg por tbl nob (Stada, D)
Složení: perindoprilum erbuminum 4 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Perindopril/Amlodipine Stada 8 mg/5 mg por tbl nob (Stada, D)
Složení: perindoprilum erbuminum 8 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Perindopril/Amlodipine Stada 8 mg/10 mg por tbl nob (Stada, D)
Složení: perindoprilum erbuminum 8 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Prestozek 4 mg/5 mg por tbl nob (Sandoz, CZ)

Složení: perindoprilum erbuminum 4 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Prestozek 4 mg/10 mg por tbl nob (Sandoz, CZ)
Složení: perindoprilum erbuminum 4 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Prestozek 8 mg/5 mg por tbl nob (Sandoz, CZ)
Složení: perindoprilum erbuminum 8 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Prestozek 8 mg/10 mg por tbl nob (Sandoz, CZ)
Složení: perindoprilum erbuminum 8 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Priamlo 4 mg/5 mg por tbl nob (Zentiva, CZ)
Složení: perindoprilum erbuminum 4 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Priamlo 4 mg/10 mg por tbl nob (Zentiva, CZ)
Složení: perindoprilum erbuminum 4 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.

Rp Priamlo 8 mg/5 mg por tbl nob (Zentiva, CZ)
Složení: perindoprilum erbuminum 8 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Priamlo 8 mg/10 mg por tbl nob (Zentiva, CZ)
Složení: perindoprilum erbuminum 8 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Tonarssa 4 mg/5 mg por tbl nob (Krka, SLO)
Složení: perindoprilum erbuminum 4 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Tonarssa 4 mg/10 mg por tbl nob (Krka, SLO)
Složení: perindoprilum erbuminum 4 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Tonarssa 8 mg/5 mg por tbl nob (Krka, SLO)
Složení: perindoprilum erbuminum 8 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Tonarssa 8 mg/10 mg por tbl nob (Krka, SLO)
Složení: perindoprilum erbuminum 8 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Vidonorm 4 mg/5 mg por tbl nob (Gedeon Richter, H)
Složení: perindoprilum erbuminum 4 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Vidonorm 4 mg/10 mg por tbl nob (Gedeon Richter, H)
Složení: perindoprilum erbuminum 4 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.

Rp Vidonorm 8 mg/5 mg por tbl nob (Gedeon Richter, H)
Složení: perindoprilum erbuminum 8 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Vidonorm 8 mg/10 mg por tbl nob (Gedeon Richter, H)
Složení: perindoprilum erbuminum 8 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.


FIXNÍ KOMBINACE s indapamidem      C09BA04
Rp APO-Perindo combi 4 mg/1,25 mg por tbl nob (Apotex, NL)
Složení: perindoprilum erbuminum 4 mg, indapamidum 1,25 mg v 1 tabletě.
Rp Gleperil combi 4 mg/1,25 mg por tbl nob (Glenmark, CZ)
Složení: perindoprilum erbuminum 4 mg, indapamidum 1,25 mg v 1 tabletě.
Rp Perinalon 4 mg/1,25 mg combi por tbl nob (Sandoz, CZ)
Složení: perindoprilum erbuminum 4 mg, indapamidum 1,25 mg v 1 tabletě.
Rp Perindopril/Indapamid Mylan 4 mg/1,25 mg por tbl nob (Generics, GB)
Složení: perindoprilum erbuminum 4 mg, indapamidum 1,25 mg v 1 tabletě.
Rp Perinpa 4 mg/1,25 mg por tbl nob (Ratiopharm, D)
Složení: perindoprilum erbuminum 4 mg, indapamidum 1,25 mg v 1 tabletě.
Rp Perinpa 8 mg/2,5 mg por tbl nob (Ratiopharm, D)
Složení: perindoprilum erbuminum 8 mg, indapamidum 2,5 mg v 1 tabletě.
Rp Prenewel 2 mg/0,625 mg por tbl nob (Krka, PL)
Složení: perindoprilum erbuminum 2 mg, indapamidum 0,625 mg v 1 tabletě.
Rp Prenewel 4 mg/1,25 mg por tbl nob (Krka, PL)
Složení: perindoprilum erbuminum 4 mg, indapamidum 1,25 mg v 1 tabletě.
Rp Prenewel 8 mg/2,5 mg por tbl nob (Krka, PL)
Složení: perindoprilum erbuminum 8 mg, indapamidum 2,5 mg v 1 tabletě.


FIXNÍ KOMBINACE s amlodipinem a indapamidem      C09BX01
Rp Tonanda 2 mg/5 mg/0,625 mg por tbl nob (Krka, SLO)
Složení: perindoprilum erbuminum 2 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu), indapamidum 0,625 mg v 1 tabletě.
Rp Tonanda 4 mg/5 mg/1,25 mg por tbl nob (Krka, SLO)
Složení: perindoprilum erbuminum 4 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu), indapamidum 1,25 mg v 1 tabletě.
Rp Tonanda 4 mg/10 mg/1,25 mg por tbl nob (Krka, SLO)
Složení: perindoprilum erbuminum 4 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu), indapamidum 1,25 mg v 1 tabletě.
Rp Tonanda 8 mg/5 mg/2,5 mg por tbl nob (Krka, SLO)
Složení: perindoprilum erbuminum 8 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu), indapamidum 2,5 mg v 1 tabletě.
Rp Tonanda 8 mg/10 mg/2,5 mg por tbl nob (Krka, SLO)
Složení: perindoprilum erbuminum 8 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu), indapamidum 2,5 mg v 1 tabletě.

perindoprilum argininum      C09AA04
Charakteristika: dlouhodobě působící inhibitor ACE, proléčivo perindoprilatu; po perorálním podání se vstřebává 75-80 % dávky; extenzivně se biotransformuje v játrech na perindoprilat a neúčinné metabolity; vylučuje se převážně močí (43 % ve formě neúčinných metabolitů, méně než 22 % ve formě perindoprilatu, méně než 10 % v nezměněné formě), částečně též žlučí (25 %); biologický poločas perindoprilu je asi 1 hodina, perindoprilatu 30-120 hodin; účinek přetrvává po jednorázovém i opakovaném podání déle než 24 hodin; doložen je pokles mortality (celkové i kardiovaskulární) a snížení výskytu aterotrombotických příhod při terapii hypertenze, pokles recidivy velkých aterotrombotických příhod při terapii normotenzních nemocných s kardiovaskulárním či cerebrovaskulárním postižením, pokles celkové mortality při terapii srdeční nedostatečnosti, resp. zpomalení progrese onemocnění při terapii nefropatie s proteinurií.
Indikace: monokomponentní přípravky: arteriální hypertenze; srdeční nedostatečnost; stabilní ICHS po překonaném IM a/nebo po revaskularizaci (k prevenci kardiovaskulárních příhod); fixní kombinace s bisoprololem: arteriální hypertenze, stabilní ICHS po překonaném IM a/nebo po revaskularizaci; fixní kombinace s amlodipinem: arteriální hypertenze, stabilní ICHS; fixní kombinace s amlodipinem a atorvastatinem: arteriální hypertenze nebo stabilní ICHS u pacientů s hypercholesterolémií nebo smíšenou dyslipidémií; fixní kombinace s indapamidem, nebo s amlodipinem a indapamidem: arteriální hypertenze.
Kontraindikace: viz perindoprilum erbuminum.
Nežádoucí účinky: viz perindoprilum erbuminum.
Lékové interakce: viz perindoprilum erbuminum.
Dávkování: MONOKOMPONENTNÍ PŘÍPRAVKY: Arteriální hypertenze: počáteční dávku 5 mg 1x denně lze v případě potřeby v odstupu nejméně 2 týdnů zvýšit na 10 mg 1x denně; u pacientů s aktivovaným systémem RAA nebo pacientů léčených diuretiky či starších 65 let je třeba počáteční dávku snížit na 2,5 mg 1x denně. Srdeční nedostatečnost: počáteční dávku 2,5 mg 1x denně lze v odstupu nejméně 2 týdnů zvýšit na obvyklou udržovací dávku 5 mg 1x denně. Stabilní ICHS: zpočátku obvykle 5 mg 1x denně po dobu 2 týdnů, poté 10 mg 1x denně; u pacientů starších 65 let zpočátku 2,5 mg 1x denně po dobu 7 dnů, dále 5 mg 1x denně po dobu dalších 7 dnů, poté 10 mg 1x denně. Při těžší poruše funkce ledvin je nutná redukce dávek: doporučená terapeutická dávka činí při CLcr 60-30 ml/min 2,5 mg 1x denně, při CLcr pod 30 ml/min 2,5 mg obden, hemodialyzovaným pacientům se podává pouze v den hemodialýzy po jejím ukončení v dávce 2,5 mg. FIXNÍ KOMBINACE s bisoprololem: 1 tabletu 1x denně, nejlépe ráno, maximální denní dávka je 10 mg perindopril argininu a 10 mg bisoprolol fumaratu; při těžší poruše funkce ledvin (CLcr pod 60-30 ml/min) nepřekračovat denní dávku 2,5 mg perindopril argininu a 2,5 mg bisoprolol fumaratu, při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) nepodávat. FIXNÍ KOMBINACE s amlodipinem: 1 tabletu 1x denně, nejlépe ráno, maximální denní dávka je 10 mg perindopril argininu a 10 mg amlodipinu; při těžší poruše funkce ledvin (CLcr pod 60 ml/min) nepodávat. FIXNÍ KOMBINACE s amlodipinem a atorvastatinem: 1 tabletu 1x denně, nejlépe ráno, maximální denní dávka je 10 mg perindopril argininu, 10 mg amlodipinu a 40 mg atorvastatinu; při těžší poruše funkce ledvin (CLcr pod 60 ml/min) nepodávat. FIXNÍ KOMBINACE s indapamidem: 1 tabletu 1x denně, nejlépe ráno, maximální denní dávka je 10 mg perindopril argininu a 2,5 mg indapamidu; při těžší poruše funkce ledvin (CLcr 60-30 ml/min) nepřekračovat denní dávku 2,5 mg perindopril argininu a 0,625 mg indapamidu, při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) nepodávat. FIXNÍ KOMBINACE s amlodipinem a indapamidem: 1 tabletu 1x denně, nejlépe ráno, maximální denní dávka je 10 mg perindopril argininu, 10 mg amlodipinu a 2,5 mg indapamidu; při těžší poruše funkce ledvin (CLcr 60-30 ml/min) nepřekračovat denní dávku 5 mg perindopril argininu a 1,25 mg indapamidu, při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) nepodávat.
Upozornění: K zajištění optimální biologické dostupnosti je třeba perindopril užívat nalačno, tj. jednu hodinu před jídlem, nebo alespoň 2 hodiny po něm. U kombinovaných přípravků je vedle kontraindikací, nežádoucích účinků a lékových interakcí uváděných výše nutné respektovat i kontraindikace, nežádoucí účinky a lékové interakce dalších komponent v nich obsažených, tj. amlodipinu (viz kapitolu 2.1.1.2), bisoprololu (viz kapitolu 2.3.1), indapamidu (viz kapitolu 2.6.1.2.2), resp. atorvastatinu (viz kapitolu 2.13.1).
Rp Perindopril arginin Actavis por tbl flm (Actavis, IS)
5 mg nebo 10 mg v 1 tabletě
Rp Perindopril arginin Mylan por tbl flm (Generics, GB)
5 mg nebo 10 mg v 1 tabletě
Rp Prestarium Neo por tbl flm (Servier, F)5 mg v 1 tabletě
Rp Prestarium Neo por tbl dis (Servier, F)
5 mg v 1 tabletě
Rp Prestarium Neo forte por tbl flm (Servier, F)
10 mg v 1 tabletě
Rp Prestarium Neo forte por tbl dis (Servier, F)
10 mg v 1 tabletě


FIXNÍ KOMBINACE s bisoprololem      C09BX02
Rp Cosyrel 5 mg/5 mg por tbl flm (Servier, F)
Složení: bisoprololi fumaras 5 mg, perindoprilum argininum 5 mg v 1 tabletě.
Rp Cosyrel 5 mg/10 mg por tbl flm (Servier, F)
Složení: bisoprololi fumaras 5 mg, perindoprilum argininum 10 mg v 1 tabletě.
Rp Cosyrel 10 mg/5 mg por tbl flm (Servier, F)
Složení: bisoprololi fumaras 10 mg, perindoprilum argininum 5 mg v 1 tabletě.
Rp Cosyrel 10 mg/10 mg por tbl flm (Servier, F)
Složení: bisoprololi fumaras 10 mg, perindoprilum argininum 10 mg v 1 tabletě.


FIXNÍ KOMBINACE s amlodipinem      C09BB04
Rp Prestance 5 mg/5 mg por tbl nob (Servier, F)
Složení: perindoprilum argininum 5 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Prestance 5 mg/10 mg por tbl nob (Servier, F)
Složení: perindoprilum argininum 5 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Prestance 10 mg/5 mg por tbl nob (Servier, F)
Složení: perindoprilum argininum 10 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Prestance 10 mg/10 mg por tbl nob (Servier, F)
Složení:
perindoprilum argininum 10 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.


FIXNÍ KOMBINACE s amlodipinem a atorvastatinem      C10BX11
Rp Lipertance 10 mg/5 mg/5 mg por tbl flm (Servier, F)
Složení: atorvastatinum calcicum 10,82 mg (odpovídá 10 mg bezvodého atorvastatinu), perindoprilum argininum 5 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Lipertance 20 mg/5 mg/5 mg por tbl flm (Servier, F)
Složení: atorvastatinum calcicum 21,64 mg (odpovídá 20 mg bezvodého atorvastatinu), perindoprilum argininum 5 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Lipertance 20 mg/10 mg/5 mg por tbl flm (Servier, F)
Složení: atorvastatinum calcicum 21,64 mg (odpovídá 20 mg bezvodého atorvastatinu), perindoprilum argininum 10 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Lipertance 20 mg/10 mg/10 mg por tbl flm (Servier, F)
Složení: atorvastatinum calcicum 21,64 mg (odpovídá 20 mg bezvodého atorvastatinu), perindoprilum argininum 10 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Lipertance 40 mg/10 mg/10 mg por tbl flm (Servier, F)
Složení: atorvastatinum calcicum 43,28 mg (odpovídá 40 mg bezvodého atorvastatinu), perindoprilum argininum 10 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.


FIXNÍ KOMBINACE s indapamidem      C09BA04
Rp Avancardo 2,5 mg/0,625 mg por tbl flm (Actavis, IS)
Složení: perindoprilum argininum 2,5 mg, indapamidum 0,625 mg v 1 tabletě.
Rp Avancardo 5 mg/1,25 mg por tbl flm (Actavis, IS)
Složení: perindoprilum argininum 5 mg, indapamidum 1,25 mg v 1 tabletě.
Rp Avancardo 10 mg/2,5 mg por tbl flm (Actavis, IS)
Složení: perindoprilum argininum 10 mg, indapamidum 2,5 mg v 1 tabletě.
Rp Prestarium Neo combi 5 mg/1,25 mg por tbl flm (Servier, F)
Složení: perindoprilum argininum 5 mg, indapamidum 1,25 mg v 1tabletě.
Rp Prestarium Neo combi 10 mg/2,5 mg por tbl flm (Servier, F)
Složení: perindoprilum argininum 10 mg, indapamidum 2,5 mg v 1tabletě.


FIXNÍ KOMBINACE s amlodipinem a indapamidem C09BX01
Rp Triplixam 5 mg/1,25 mg/5 mg por tbl flm (Servier, F)
Složení: perindoprilum argininum 5 mg, indapamidum 1,25 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Triplixam 5 mg/1,25 mg/10 mg por tbl flm (Servier, F)
Složení: perindoprilum argininum 5 mg, indapamidum 1,25 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Triplixam 10 mg/2,5 mg/5 mg por tbl flm (Servier, F)
Složení: perindoprilum argininum 10 mg, indapamidum 2,5 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Triplixam 10 mg/2,5 mg/10 mg por tbl flm (Servier, F)
Složení: perindoprilum argininum 10 mg, indapamidum 2,5 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.

perindoprili tosilas      C09AA04
Charakteristika: dlouhodobě působící inhibitor ACE, proléčivo perindoprilatu; po perorálním podání se dobře vstřebává; extenzivně se biotransformuje v játrech na perindoprilat a neúčinné metabolity; vylučuje se převážně močí; biologický poločas perindoprilu je asi 1 hodina, perindoprilatu 30-120 hodin; účinek přetrvává po jednorázovém i opakovaném podání déle než 24 hodin.
Indikace: fixní kombinace s amlodipinem: arteriální hypertenze, stabilní ICHS; fixní kombinace s indapamidem: arteriální hypertenze.
Kontraindikace: viz perindoprilum erbuminum.
Nežádoucí účinky: viz perindoprilum erbuminum.
Lékové interakce: viz perindoprilum erbuminum.
Dávkování: fixní kombinace s amlodipinem: 1 tabletu 1x denně, nejlépe ráno, maximální denní dávka je 10 mg perindopril tosilatu a 10 mg amlodipinu; při těžší poruše funkce ledvin (CLcr pod 60 ml/min) nepodávat. fixní kombinace s indapamidem: 1 tabletu (tj. 10 mg perindopril tosilatu a 2,5 mg indapamidu) 1x denně, nejlépe ráno; při těžší poruše funkce ledvin (CLcr pod 60 ml/min) nepodávat.
Upozornění: K zajištění optimální biologické dostupnosti je třeba perindopril užívat nalačno, tj. jednu hodinu před jídlem, nebo alespoň 2 hodiny po něm. U kombinovaných přípravků je vedle kontraindikací, nežádoucích účinků a lékových interakcí uváděných výše nutné respektovat i kontraindikace, nežádoucí účinky a lékové interakce druhé komponenty v nich obsažené, tj. amlodipinu (viz kapitolu 2.1.1.2), resp. indapamidu (viz kapitolu 2.6.1.2.2).

FIXNÍ KOMBINACE s amlodipinem      C09BB04
Rp
Perindopril/Amlodipin Teva 5 mg/5 mg por tbl nob (Teva, CZ)
Složení: perindoprili tosilas 5 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Perindopril/Amlodipin Teva 5 mg/10 mg por tbl nob (Teva, CZ)
Složení: perindoprili tosilas 5 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Perindopril/Amlodipin Teva 10 mg/5 mg por tbl nob (Teva, CZ)
Složení: perindoprili tosilas 10 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Perindopril/Amlodipin Teva 10 mg/10 mg por tbl nob (Teva, CZ)
Složení: perindoprili tosilas 10 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.


FIXNÍ KOMBINACE s indapamidem      C09BA04
Rp Perindopril tosilate/Indapamid Teva 10 mg/2,5 mg por tbl flm (Teva, CZ)
Složení: perindoprili tosilas 10 mg, indapamidum 2,5 mg v 1 tabletě.


ramiprilum     
C09AA05
Charakteristika: dlouhodobě působící inhibitor ACE, proléčivo ramiprilatu; po perorálním podání se vstřebává 50-60 % dávky; extenzivně se biotransformuje v játrech na ramiprilat a neúčinné metabolity; vylučuje se převážně močí (28-48 % ve formě neúčinných metabolitů, 12 % ve formě ramiprilatu, méně než 2 % v nezměněné formě), částečně též žlučí (40 % ve formě ramiprilatu a neúčinných metabolitů); biologický poločas ramiprilu je 1-5 hodin, ramiprilatu 13-36 hodin; účinek přetrvává po jednorázovém podání 24 hodin, po opakovaném podání déle než 24 hodin; doloženo je snížení výskytu aterotrombotických příhod při terapii hypertenze, pokles recidivy velkých aterotrombotických příhod při terapii normotenzních nemocných s kardiovaskulárním či cerebrovaskulárním postižením, pokles celkové mortality při terapii srdeční nedostatečnosti, resp. zpomalení progrese onemocnění při terapii nefropatie s proteinurií.
Indikace: monokomponentní přípravky: arteriální hypertenze; srdeční nedostatečnost; prevence kardiovaskulárních příhod po překonaném IM u pacientů se symptomatickou dysfunkcí levé komory srdeční; prevence kardiovaskulárních příhod u pacientů s ICHS či ICHDK, u diabetiků s alespoň jedním dalším kardiovaskulárním rizikovým faktorem, resp. u pacientů po překonané cévní mozkové příhodě; počínající diabetická nefropatie s mikroalbuminurií; rozvinutá diabetická nefropatie s makroproteinurií doprovázená alespoň jedním kardiovaskulárním rizikovým faktorem; rozvinutá nediabetická nefropatie s makroproteinurií 3 g/24 hod nebo vyšší; fixní kombinace s amlodipinem, nebo s felodipinem, či s hydrochlorothiazidem: arteriální hypertenze; fixní kombinace s atorvastatinem a kyselinou acetylsalicylovou: sekundární prevence kardiovaskulárních příhod.
Kontraindikace: přecitlivělost na ramipril, současná terapie aliskirenem u pacientů s diabetem nebo s těžší poruchou funkce ledvin (CLcr pod 60 ml/min), angioedém v anamnéze, podání pacientům mladším 18 let (pro nedostatek zkušeností), druhý a třetí trimestr gravidity, laktace; zvýšené opatrnosti je třeba u bilaterální stenózy renální tepny či stenózy renální tepny u solitární ledviny; opatrnosti je třeba u hypotenze, aortální nebo mitrální stenózy, hyperkalémie, poruchy funkce jater, těžší poruchy funkce ledvin, v prvním trimestru gravidity.
Nežádoucí účinky: viz perindoprilum erbuminum.
Lékové interakce: viz perindoprilum erbuminum.
Dávkování: MONOKOMPONENTNÍ PŘÍPRAVKY: Arteriální hypertenze: počáteční dávku 2,5 mg 1x denně lze v případě potřeby vždy v odstupu nejméně 2 týdnů postupně zvyšovat, obvyklá udržovací dávka je 2,5-5 mg 1x denně, maximální dávka 10 mg 1x denně; u pacientů s aktivovaným systémem RAA nebo pacientů léčených diuretiky či starších 65 let je třeba počáteční dávku snížit na 1,25 mg 1x denně. Srdeční nedostatečnost: počáteční dávka 1,25 mg 1x denně se vždy v odstupu 1-2 týdnů postupně zvyšuje na dvojnásobek dávky předchozí až na obvyklou udržovací dávku 5 mg 2x denně. Kardiovaskulární prevence po IM: zpočátku 2,5 mg 2x denně po dobu 3 dnů, dále 5 mg 2x denně; u pacientů s hypotenzí je třeba počáteční dávku snížit na 1,25 mg 2x denně po dobu 2 dnů, poté se dávka zvýší na 2,5 mg 2x denně a v odstupu 1-3 dnů na 5 mg 2x denně, pokud není možné dávku zvýšit na 2,5 mg 2x denně, je třeba léčbu ukončit; podávání lze zahájit nejdříve 3. den po IM. Kardiovaskulární prevence u pacientů s ICHS či ICHDK, u rizikových diabetiků, resp. u pacientů po CMP: zpočátku 2,5 mg 1x denně po dobu 1-2 týdnů, poté 5 mg 1x denně po dobu 2-3 týdnů, dále 10 mg 1x denně. Počínající diabetická nebo rozvinutá nediabetická nefropatie: zpočátku 1,25 mg 1x denně po dobu 2 týdnů, poté 2,5 mg 1x denně po dobu dalších 2 týdnů, dále 5 mg 1x denně. Rozvinutá diabetická nefropatie: zpočátku 2,5 mg 1x denně po dobu 1-2 týdnů, poté 5 mg 1x denně po dobu 2-3 týdnů, dále 10 mg 1x denně. Při těžší poruše funkce ledvin je nutná redukce dávek: při CLcr pod 60 ml/min je maximální dávka 5 mg denně, při CLcr pod 30 ml/min je počáteční dávka vždy 1,25 mg denně a maximální dávka 5 mg denně, hemodialyzovaným pacientům se podává pouze v den hemodialýzy po jejím ukončení. Při poruše funkce jater je nutná redukce dávek: počáteční dávka je vždy 1,25 mg denně a maximální dávka 2,5 mg denně. FIXNÍ KOMBINACE s amlodipinem: 1 tobolku 1x denně, nejlépe ráno, maximální denní dávka je 10 mg ramiprilu a 10 mg amlodipinu; při těžší poruše funkce ledvin (CLcr pod 60 ml/min) nepřekračovat denní dávku 5 mg ramiprilu, při poruše funkce jater nepřekračovat denní dávku 2,5 mg ramiprilu. FIXNÍ KOMBINACE s felodipinem: 1 tabletu 1x denně, nejlépe ráno, maximální denní dávka je 10 mg ramiprilu a 10 mg felodipinu; při těžší poruše funkce ledvin (CLcr 50-20 ml/min) nepřekračovat denní dávku 5 mg ramiprilu a 5 mg felodipinu, při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 20 ml/min) nepodávat, při poruše funkce jater nepřekračovat denní dávku 2,5 mg ramiprilu a 2,5 mg felodipinu. FIXNÍ KOMBINACE s hydrochlorothiazidem: 1 tabletu 1x denně, nejlépe ráno, maximální denní dávka je 10 mg ramiprilu a 25 mg hydrochlorothiazidu; při těžší poruše funkce ledvin (CLcr 60-30 ml/min) nepřekračovat denní dávku 5 mg ramiprilu a 25 mg hydrochlorothiazidu, při poruše funkce jater nepřekračovat denní dávku 2,5 mg ramiprilu a 12,5 mg hydrochlorothiazidu, při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) nebo jater nepodávat. FIXNÍ KOMBINACE s atorvastatinem a ASA: 1 tobolku 1x denně, nejlépe ráno, cílová denní dávka je 10 mg ramiprilu, 20 mg atorvastatinu a 100 mg ASA; při těžší poruše funkce ledvin (CLcr pod 60 ml/min) je třeba denní dávku ramiprilu snížit na 5 mg, při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) nepodávat; při poruše funkce jater je maximální denní dávka ramiprilu 2,5 mg, při těžké poruše funkce jater nepodávat.
Upozornění: u kombinovaných přípravků je vedle kontraindikací, nežádoucích účinků a lékových interakcí uváděných výše nutné respektovat i kontraindikace, nežádoucí účinky a lékové interakce dalších komponent v nich obsažených, tj. amlodipinu (viz kapitolu 2.1.1.2), felodipinu (viz kapitolu 2.1.1.2), hydrochlorothiazidu (viz kapitolu 2.6.1.2.1), kyseliny acetylsalicylové (2.10.1), resp. atorvastatinu (viz kapitolu 2.13.1).
Rp Acesial por tbl nob (Adamed, PL)
2,5 mg, 5 mg nebo 10 mg v 1 tabletě
Rp Amprilan por tbl nob (Krka, SLO)
1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg nebo 10 mg v 1 tabletě
Rp Hartil por tbl nob (Egis, H)
5 mg nebo 10 mg v 1 tabletě
Rp Medoram por tbl nob (Medochemie, CY)
2,5 mg, 5 mg nebo 10 mg v 1 tabletě
Rp Miril por tbl nob (Teva, CZ)
2,5 mg nebo 5 mg v 1 tabletě
Rp Piramil por tbl nob (Sandoz, A)
1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg nebo 10 mg v 1 tabletě
Rp Ramil por tbl nob (Zentiva, CZ)
1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg nebo 10 mg v 1 tabletě
Rp Ramipril Actavis por tbl nob (Actavis, DK)
2,5 mg, 5 mg nebo 10 mg v 1 tabletě

Rp Ramipril Krka por tbl nob (Krka, SLO)
1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg nebo 10 mg v 1 tabletě
Rp Tritace por tbl nob (Sanofi-Aventis, CZ)
1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg nebo 10 mg v 1 tabletě


FIXNÍ KOMBINACE s amlodipinem      C09BB07
Rp Egiramlon 5 mg/5 mg por cps dur (Egis, H)
Složení: ramiprilum 5 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Egiramlon 5 mg/10 mg por cps dur (Egis, H)
Složení: ramiprilum 5 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Egiramlon 10 mg/5 mg por cps dur (Egis, H)
Složení: ramiprilum 10 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Egiramlon 10 mg/10 mg por cps dur (Egis, H)
Složení: ramiprilum 10 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Piramil combi 5 mg/5 mg por cps dur (Sandoz, CZ)
Složení: ramiprilum 5 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Piramil combi 5 mg/10 mg por cps dur (Sandoz, CZ)
Složení: ramiprilum 5 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Piramil combi 10 mg/5 mg por cps dur (Sandoz, CZ)
Složení: ramiprilum 10 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Piramil combi 10 mg/10 mg por cps dur (Sandoz, CZ)
Složení: ramiprilum 10 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Ramizek 2,5 mg/5 mg por cps dur (Adamed, PL)
Složení: ramiprilum 2,5 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Ramizek 5 mg/5 mg por cps dur (Adamed, PL)
Složení: ramiprilum 5 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Ramizek 5 mg/10 mg por cps dur (Adamed, PL)
Složení: ramiprilum 5 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.

Rp Ramizek 10 mg/5 mg por cps dur (Adamed, PL)
Složení: ramiprilum 10 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Ramizek 10 mg/10 mg por cps dur (Adamed, PL)
Složení: ramiprilum 10 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Ramomark 5 mg/5 mg por cps dur (Glenmark, CZ)
Složení: ramiprilum 5 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Ramomark 5 mg/10 mg por cps dur (Glenmark, CZ)
Složení: ramiprilum 5 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Ramomark 10 mg/5 mg por cps dur (Glenmark, CZ)
Složení: ramiprilum 10 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Ramomark 10 mg/10 mg por cps dur (Glenmark, CZ)
Složení: ramiprilum 10 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Rilampin 2,5 mg/5 mg por cps dur (Actavis, IS)
Složení: ramiprilum 2,5 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Rilampin 5 mg/5 mg por cps dur (Actavis, IS)
Složení: ramiprilum 5 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Rilampin 5 mg/10 mg por cps dur (Actavis, IS)
Složení: ramiprilum 5 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Rilampin 10 mg/5 mg por cps dur (Actavis, IS)
Složení: ramiprilum 10 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Rilampin 10 mg/10 mg por cps dur (Actavis, IS)
Složení: ramiprilum 10 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.

Rp Rimal 5 mg/5 mg por cps dur (Medana, PL)
Složení: ramiprilum 5 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Rimal 5 mg/10 mg por cps dur (Medana, PL)
Složení: ramiprilum 5 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Rimal 10 mg/5 mg por cps dur (Medana, PL)
Složení: ramiprilum 10 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Rimal 10 mg/10 mg por cps dur (Medana, PL)
Složení: ramiprilum 10 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Tritace combi 2,5 mg/5 mg por cps dur (Zentiva, CZ)
Složení: ramiprilum 2,5 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Tritace combi 5 mg/5 mg por cps dur (Zentiva, CZ)
Složení: ramiprilum 5 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Tritace combi 5 mg/10 mg por cps dur (Zentiva, CZ)
Složení: ramiprilum 5 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Tritace combi 10 mg/5 mg por cps dur (Zentiva, CZ)
Složení: ramiprilum 10 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Tritace combi 10 mg/10 mg por cps dur (Zentiva, CZ)
Složení: ramiprilum 10 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.


FIXNÍ KOMBINACE s felodipinem      C09BB05
Rp Triasyn 2,5/2,5 mg por tbl ret (Sanofi-Aventis, CZ)
Složení: ramiprilum 2,5 mg, felodipinum 2,5 mg v 1 tabletě.
Rp Triasyn 5/5 mg por tbl ret (Sanofi-Aventis, CZ)
Složení: ramiprilum 5 mg, felodipinum 5 mg v 1 tabletě.


FIXNÍ KOMBINACE s hydrochlorothiazidem      C09BA05
Rp Amprilan H 2,5 mg/12,5 mg por tbl nob (Krka, SLO)
Složení: ramiprilum 2,5 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Amprilan H 5 mg/25 mg por tbl nob (Krka, SLO)
Složení: ramiprilum 5 mg, hydrochlorothiazidum 25 mg v 1 tabletě.
Rp Hartil-H 2,5/12,5 mg por tbl nob (Egis, H)
Složení: ramiprilum 2,5 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Hartil-H 5/25 mg por tbl nob (Egis, H)
Složení: ramiprilum 5 mg, hydrochlorothiazidum 25 mg v 1 tabletě.
Rp Medoram plus H 2,5/12,5 mg por tbl nob (Medochemie, CY)
Složení: ramiprilum 2,5 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Medoram plus H 5/25 mg por tbl nob (Medochemie, CY)
Složení: ramiprilum 5 mg, hydrochlorothiazidum 25 mg v 1 tabletě.
Rp Ramipril H 2,5 mg/12,5 mg Actavis por tbl nob (Actavis, IS)
Složení: ramiprilum 2,5 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Ramipril H 5 mg/25 mg Actavis por tbl nob (Actavis, IS)
Složení: ramiprilum 5 mg, hydrochlorothiazidum 25 mg v 1 tabletě.
Rp Tritazide 2,5 mg/12,5 mg por tbl nob (Sanofi-Aventis, CZ)
Složení: ramiprilum 2,5 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Tritazide 5 mg/25 mg por tbl nob (Sanofi-Aventis, CZ)
Složení: ramiprilum 5 mg, hydrochlorothiazidum 25 mg v 1 tabletě.


FIXNÍ KOMBINACE s atorvastatinem a ASA      C10BX06
Rp Trinomia 100 mg/20 mg/2,5 mg por cps dur (Ferrer, E)
Složení: acidum acetylsalicylicum 100 mg, atorvastatinum calcicum 21,7 mg (odpovídá 20 mg bezvodého atorvastatinu), ramiprilum 2,5 mg v 1 tobolce.
Rp Trinomia 100 mg/20 mg/5 mg por cps dur (Ferrer, E)
Složení: acidum acetylsalicylicum 100 mg, atorvastatinum calcicum 21,7 mg (odpovídá 20 mg bezvodého atorvastatinu), ramiprilum 5 mg v 1 tobolce.
Rp Trinomia 100 mg/20 mg/10 mg por cps dur (Ferrer, E)
Složení: acidum acetylsalicylicum 100 mg, atorvastatinum calcicum 21,7 mg (odpovídá 20 mg bezvodého atorvastatinu), ramiprilum 10 mg v 1 tobolce.


trandolaprilum     
C09AA10
Charakteristika: dlouhodobě působící inhibitor ACE, proléčivo trandolaprilatu; po perorálním podání se vstřebává 10 % dávky; extenzivně se biotransformuje v játrech na trandolaprilat a neúčinné metabolity; vylučuje se převážně žlučí (66 % ve formě trandolaprilatu, neúčinných metabolitů i v nezměněné formě), částečně též močí (33 % ve formě trandolaprilatu a neúčinných metabolitů); biologický poločas trandolaprilu je asi 1 hodina, trandolaprilatu 16-24 hodin; účinek přetrvává po jednorázovém i opakovaném podání déle než 24 hodin; doloženo je snížení výskytu aterotrombotických příhod při terapii hypertenze, resp. pokles celkové mortality u nemocných s dysfunkcí levé komory srdeční po překonaném infarktu myokardu.
Indikace: monokomponentní přípravky: arteriální hypertenze; srdeční nedostatečnost; prevence kardiovaskulárních příhod po překonaném IM u pacientů se symptomatickou i asymptomatickou dysfunkcí levé komory srdeční; fixní kombinace s verapamilem: arteriální hypertenze.
Kontraindikace: přecitlivělost na trandolapril, současná terapie aliskirenem u pacientů s diabetem nebo s těžší poruchou funkce ledvin (CLcr pod 60 ml/min), angioedém v anamnéze, podání pacientům mladším 18 let (pro nedostatek zkušeností), druhý a třetí trimestr gravidity, laktace; zvýšené opatrnosti je třeba u bilaterální stenózy renální tepny či stenózy renální tepny u solitární ledviny; opatrnosti je třeba u hypotenze, aortální nebo mitrální stenózy, hyperkalémie, těžké poruchy funkce jater nebo ledvin, v prvním trimestru gravidity.
Nežádoucí účinky: viz perindoprilum erbuminum.
Lékové interakce: viz perindoprilum erbuminum.
Dávkování: MONOKOMPONENTNÍ PŘÍPRAVKY: Arteriální hypertenze: počáteční dávku 1 mg 1x denně lze v případě potřeby vždy v odstupu nejméně 2 týdnů postupně zvyšovat na dvojnásobek dávky předchozí, obvyklá udržovací dávka je 2-4 mg 1x denně, maximální dávka 8 mg 1x denně; při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) nebo jater (Childovo-Pughovo skóre nad 9), u pacientů s aktivovaným systémem RAA nebo pacientů léčených diuretiky je třeba počáteční dávku snížit na 0,5 mg 1x denně. Srdeční nedostatečnost: počáteční dávka 0,5 mg 1x denně se postupně zvyšuje na obvyklou udržovací dávku 2-4 mg 1x denně. Kardiovaskulární prevence po IM: počáteční dávka 0,5 mg 1x denně se postupně zvyšuje na obvyklou udržovací dávku 2-4 mg 1x denně; podávání lze zahájit nejdříve 3. den po IM. FIXNÍ KOMBINACE s verapamilem: 1 tabletu 1x denně, nejlépe ráno, maximální denní dávka je 4 mg trandolaprilu a 240 mg verapamil hydrochloridu.
Upozornění: u kombinovaných přípravků je vedle kontraindikací, nežádoucích účinků a lékových interakcí uváděných výše nutné respektovat i kontraindikace, nežádoucí účinky a lékové interakce druhé komponenty v nich obsažené, tj. verapamilu (viz kapitolu 2.1.1.1).
Rp Gopten por cps dur (BGP Products, D)
0,5 mg, 2 mg nebo 4 mg v 1 tobolce
Rp Trandolapril-ratiopharm por cps dur (Ratiopharm, D)
2 mg nebo 4 mg v 1 tobolce


FIXNÍ KOMBINACE s verapamilem      C09BB10
Rp Tarka 180/2 mg por tbl ret (BGP Products, CZ)
Složení: verapamili hydrochloridum 180 mg, trandolaprilum 2 mg v 1 tabletě.
Rp Tarka 240/4 mg por tbl ret (BGP Products, CZ)
Složení: verapamili hydrochloridum 240 mg, trandolaprilum 4 mg v 1 tabletě.


lisinoprilum     
C09AA03
Charakteristika: střednědobě působící inhibitor ACE, nejedná se o proléčivo; po perorálním podání se vstřebává průměrně 25 % dávky; v organismu se nebiotransformuje a vylučuje se v nezměněné formě převážně žlučí (69 %), částečně též močí (29 %); biologický poločas je 8-12 hodin; účinek přetrvává po jednorázovém i opakovaném podání déle než 24 hodin; doloženo je snížení výskytu aterotrombotických příhod při terapii hypertenze, pokles celkové mortality při terapii srdeční nedostatečnosti u nemocných po infarktu myokardu, resp. zpomalení progrese onemocnění při terapii nefropatie s proteinurií.
Indikace: monokomponentní přípravky: arteriální hypertenze; srdeční nedostatečnost; akutní infarkt myokardu (k prevenci rozvoje dysfunkce levé komory srdeční); počínající nefropatie u hypertenzních diabetiků 2. typu; fixní kombinace s amlodipinem nebo s hydrochlorothiazidem: arteriální hypertenze.
Kontraindikace: přecitlivělost na lisinopril, současná terapie aliskirenem u pacientů s diabetem nebo s těžší poruchou funkce ledvin (CLcr pod 60 ml/min), angioedém v anamnéze, podání dětem 6 let (pro nedostatek zkušeností), druhý a třetí trimestr gravidity, laktace; zvýšené opatrnosti je třeba u bilaterální stenózy renální tepny či stenózy renální tepny u solitární ledviny; opatrnosti je třeba u hypotenze, aortální nebo mitrální stenózy, hyperkalémie, poruchy funkce ledvin, v prvním trimestru gravidity.
Nežádoucí účinky: viz perindoprilum erbuminum.
Lékové interakce: viz perindoprilum erbuminum.
Dávkování: MONOKOMPONENTNÍ PŘÍPRAVKY: Dospělí: Arteriální hypertenze: počáteční dávku 10 mg 1x denně lze v případě potřeby v odstupu nejméně 2 týdnů zvýšit na obvyklou udržovací dávku 20 mg 1x denně, maximální dávka je 80 mg 1x denně; u pacientů s aktivovaným systémem RAA či pacientů léčených diuretiky je třeba počáteční dávku snížit na 2,5-5 mg 1x denně; při poruše funkce ledvin je třeba počáteční dávku snížit při CLcr 80-30 ml/min na 5-10 mg 1x denně, při CLcr 30-10 ml/min na 2,5-5 mg 1x denně, při CLcr pod 10 ml/min na 2,5 mg 1x denně (v den hemodialýzy se podává až po jejím ukončení), maximální denní dávka je při poruše funkce ledvin 40 mg. Srdeční nedostatečnost: počáteční dávka 2,5 mg 1x denně se vždy v odstupu nejméně 2 týdnů postupně zvyšuje na obvyklou udržovací dávku 5-20 mg 1x denně, maximální denní dávka je 35 mg. Akutní infarkt myokardu: úvodní dávka 5 mg, v odstupu 24 hodin dalších 5 mg, v odstupu dalších 24 hodin 10 mg, od následujícího dne se podává obvyklá udržovací dávka 10 mg 1x denně; u pacientů s sTK 120-100 mmHg nebo s těžkou poruchou funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) je třeba úvodní dávku
snížit na 2,5 mg a v případě potřeby v jejím podávání pokračovat po dobu 3 dnů, poté ji lze začít opatrně zvyšovat v závislosti na hodnotě sTK; u pacientů, jejichž sTK poklesne v průběhu léčby pod 100 mmHg, je třeba udržovací dávku snížit na 5 mg 1x denně, v případě potřeby přechodně až na 2,5 mg 1x denně; s podáváním se začíná během 24 hodin po IM a pokračuje se v něm po dobu 6 týdnů; pacientům, u nichž se rozvine srdeční nedostatečnost, se lisinopril podává dlouhodobě v dávkách určených pro tuto indikaci (viz výše). Počínající diabetická nefropatie: počáteční dávku 10 mg 1x denně lze v případě potřeby a dobré tolerance (hodnota dTK setrvává nad 90 mmHg) zvýšit na 20 mg 1x denně; při poruše funkce ledvin je třeba počáteční dávku snížit při CLcr 80-30 ml/min na 5-10 mg 1x denně, při CLcr 30-10 ml/min na 2,5-5 mg 1x denně, při CLcr pod 10 ml/min na 2,5 mg 1x denně (v den hemodialýzy se podává až po jejím ukončení). Děti a dospívající ve věku 6-18 let u arteriální hypertenze: počáteční dávka je při tělesné hmotnosti 20-50 kg 2,5 mg 1x denně, při tělesné hmotnosti 50 kg a vyšší 5 mg 1x denně, v případě potřeby lze dávku v odstupu nejméně 2 týdnů postupně zvyšovat, maximální dávka je při tělesné hmotnosti 20-50 kg 20 mg 1x denně, při tělesné hmotnosti 50 kg a vyšší 40 mg 1x denně; při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) nepodávat. FIXNÍ KOMBINACE s amlodipinem: dospělí 1 tabletu 1x denně, nejlépe ráno, maximální denní dávka je 20 mg lisinoprilu a 10 mg amlodipinu. FIXNÍ KOMBINACE s hydrochlorothiazidem: dospělí 1 tabletu 1x denně, nejlépe ráno, maximální denní dávka je 40 mg lisinoprilu a 25 mg hydrochlorothiazidu; při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) nepodávat.
Upozornění: u kombinovaných přípravků je vedle kontraindikací, nežádoucích účinků a lékových interakcí uváděných výše nutné respektovat i kontraindikace, nežádoucí účinky a lékové interakce druhé komponenty v nich obsažené, tj. amlodipinu (viz kapitolu 2.1.1.2), resp. hydrochlorothiazidu (viz kapitolu 2.6.1.2.1).
Rp Dapril por tbl nob (Medochemie, CY)
5 mg, 10 mg nebo 20 mg v 1 tabletě
Rp Diroton por tbl nob (Gedeon Richter, H)
5 mg, 10 mg nebo 20 mg v 1 tabletě
Rp Lisipril por tbl nob (Hexal, D)
5 mg, 10 mg nebo 20 mg v 1 tabletě


FIXNÍ KOMBINACE s amlodipinem      C09BB03
Rp Amesos 10 mg/5 mg por tbl nob (Gedeon Richter, H)
Složení: lisinoprilum 10 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Amesos 20 mg/5 mg por tbl nob (Gedeon Richter, H)
Složení: lisinoprilum 20 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Amesos 20 mg/10 mg por tbl nob (Gedeon Richter, H)
Složení: lisinoprilum 20 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.


FIXNÍ KOMBINACE s hydrochlorothiazidem      C09BA03
Rp Diroton plus H 10 mg/12,5 mg por tbl nob (Gedeon Richter, H)
Složení: lisinoprilum 10 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Diroton plus H 20 mg/12,5 mg por tbl nob (Gedeon Richter, H)
Složení: lisinoprilum 20 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Skopryl plus H 20 mg/12,5 mg por tbl nob (Alkaloid, SLO)
Složení: lisinoprilum 20 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.


cilazaprilum     
C09AA08
Charakteristika: střednědobě působící inhibitor ACE, proléčivo cilazaprilatu; po perorálním podání se vstřebává 57-76 % dávky; biotransformuje se v játrech na cilazaprilat; vylučuje se močí (50-55 % ve formě cilazaprilatu) i žlučí (40 % ve formě cilazaprilatu); biologický poločas cilazaprilu je 1,3 hodiny, cilazaprilatu 9 hodin; účinek trvá po jednorázovém podání 8-12 hodin, po opakovaném podání přetrvává déle než 24 hodin; doloženo je zlepšení funkčního stavu nemocných při terapii srdeční nedostatečnosti.
Indikace: monokomponentní přípravky: arteriální hypertenze, srdeční nedostatečnost; fixní kombinace s hydrochlorothiazidem: arteriální hypertenze.
Kontraindikace: přecitlivělost na cilazapril, současná terapie aliskirenem u pacientů s diabetem nebo s těžší poruchou funkce ledvin (CLcr pod 60 ml/min), angioedém v anamnéze, podání pacientům mladším 18 let (pro nedostatek zkušeností), druhý a třetí trimestr gravidity, laktace; zvýšené opatrnosti je třeba u bilaterální stenózy renální tepny či stenózy renální tepny u solitární ledviny; opatrnosti je třeba u hypotenze, aortální nebo mitrální stenózy, hyperkalémie, těžké poruchy funkce jater nebo ledvin, v prvním trimestru gravidity.
Nežádoucí účinky: viz perindoprilum erbuminum.
Lékové interakce: viz perindoprilum erbuminum.
Dávkování: MONOKOMPONENTNÍ PŘÍPRAVKY: Arteriální hypertenze: počáteční dávku 1-1,25 mg 1x denně lze v případě potřeby vždy v odstupu nejméně 2 týdnů postupně zvyšovat na obvyklou udržovací dávku 2,5-5 mg 1x denně; u pacientů s aktivovaným systémem RAA nebo pacientů léčených diuretiky či starších 65 let je třeba počáteční dávku snížit na 0,5 mg 1x denně. Srdeční nedostatečnost: počáteční dávka 0,5 mg 1x denně se postupně zvyšuje na obvyklou udržovací dávku 1-5 mg 1x denně. Při těžké poruše funkce ledvin (CLcr 40-10 ml/min) je třeba terapii zahájit vždy dávkou 0,5 mg denně a nepřekračovat dávku 2,5 mg denně, hemodialyzovaným pacientům (CLcr pod 10 ml/min) nepodávat. Při těžké poruše funkce jater se podává 0,5 mg denně. FIXNÍ KOMBINACE s hydrochlorothiazidem: 1 tabletu 1x denně, nejlépe ráno, maximální denní dávka je 5 mg cilazaprilu a 12,5 mg hydrochlorothiazidu; při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 40 ml/min) nebo jater nepodávat.
Upozornění: u kombinovaných přípravků je vedle kontraindikací, nežádoucích účinků a lékových interakcí uváděných výše nutné respektovat i kontraindikace, nežádoucí účinky a lékové interakce druhé komponenty v nich obsažené, tj. hydrochlorothiazidu (viz kapitolu 2.6.1.2.1).
Rp Cazaprol por tbl flm (Krka, SLO)
0,5 mg, 1 mg, 2,5 mg nebo 5 mg v 1 tabletě
Rp Inhibace por tbl flm (Roche, CZ)
2,5 mg nebo 5 mg v 1 tabletě


FIXNÍ KOMBINACE s hydrochlorothiazidem      C09BA08
Rp Cazacombi 5 mg/12,5 mg por tbl flm (Krka, SLO)
Složení: cilazaprilum 5 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Inhibace Plus por tbl flm (Roche, CZ)
Složení: cilazaprilum 5 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.


fosinoprilum natricum     
C09AA09
Charakteristika: střednědobě působící inhibitor ACE, proléčivo fosinoprilatu; po perorálním podání se vstřebává 30-36 % dávky; extenzivně se biotransformuje v játrech na fosinoprilat a neúčinné metabolity; vylučuje se žlučí (33 % ve formě fosinoprilatu, 11 % ve formě neúčinných metabolitů) i močí (35 % ve formě fosinoprilatu, 11 % ve formě neúčinných metabolitů); biologický poločas fosinoprilu je 30 minut, fosinoprilatu 11-12 hodin; účinek přetrvává po jednorázovém i opakovaném podání déle než 24 hodin; doloženo je snížení výskytu aterotrombotických příhod při terapii hypertenze, resp. pokles celkové morbidity a mortality při terapii srdeční nedostatečnosti.
Indikace: monokomponentní přípravky: arteriální hypertenze, srdeční nedostatečnost; fixní kombinace s hydrochlorothiazidem: arteriální hypertenze.
Kontraindikace: přecitlivělost na fosinopril, současná terapie aliskirenem u pacientů s diabetem nebo s těžší poruchou funkce ledvin (CLcr pod 60 ml/min), angioedém v anamnéze, podání pacientům mladším 18 let (pro nedostatek zkušeností), druhý a třetí trimestr gravidity, laktace; zvýšené opatrnosti je třeba u bilaterální stenózy renální tepny či stenózy renální tepny u solitární ledviny; opatrnosti je třeba u hypotenze, aortální nebo mitrální stenózy, hyperkalémie, těžké poruchy funkce jater, těžší poruchy funkce ledvin, v prvním trimestru gravidity.
Nežádoucí účinky: viz perindoprilum erbuminum.
Lékové interakce: viz perindoprilum erbuminum.
Dávkování: MONOKOMPONENTNÍ PŘÍPRAVKY: Arteriální hypertenze: počáteční dávku 10 mg 1x denně lze v případě potřeby vždy v odstupu nejméně 2 týdnů postupně zvyšovat na obvyklou udržovací dávku 20 mg 1x denně, maximální denní dávka je 40 mg; u pacientů s aktivovaným systémem RAA nebo pacientů léčených diuretiky je třeba počáteční dávku snížit na 5 mg 1x denně. Srdeční nedostatečnost: počáteční dávka 5-10 mg 1x denně se vždy v odstupu nejméně 1 týdne postupně zvyšuje na obvyklou udržovací dávku 20-40 mg 1x denně. FIXNÍ KOMBINACE s hydrochlorothiazidem: 1 tabletu 1x denně, nejlépe ráno, maximální denní dávka je 20 mg draselné soli fosinoprilu a 12,5 mg hydrochlorothiazidu; při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) nepodávat.
Upozornění: u kombinovaného přípravku je vedle kontraindikací, nežádoucích účinků a lékových interakcí uváděných výše nutné respektovat i kontraindikace, nežádoucí účinky a lékové interakce druhé komponenty v něm obsažené, tj. hydrochlorothiazidu (viz kapitolu 2.6.1.2.1).
Rp Fosinopril-Teva por tbl nob (Teva, CZ)
20 mg v 1 tabletě
Rp Monopril por tbl nob (PharmaSwiss, CZ)
20 mg v 1 tabletě


FIXNÍ KOMBINACE s hydrochlorothiazidem     C09BA09
Rp Monace combi 20 mg/12,5 mg por tbl nob (PharmaSwiss, CZ)
Složení: fosinoprilum natricum 20 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.


imidaprili hydrochloridum     
C09AA16
Charakteristika: střednědobě působící inhibitor ACE, proléčivo imidaprilatu; po perorálním podání se vstřebává 70 % dávky; biotransformuje se v játrech na imidaprilat; vylučuje se močí (6-18 % v nezměněné formě, 3-22 % ve formě imidaprilatu) i žlučí (25 % v nezměněné formě, 25 % ve formě imidaprilatu); biologický poločas imidaprilu je 1-2,5 hodiny, imidaprilatu 7-9 hodin; účinek trvá po jednorázovém podání 10 hodin, po opakovaném podání přetrvává déle než 24 hodin; doloženo je zlepšení funkčního stavu nemocných při terapii srdeční nedostatečnosti.
Indikace: arteriální hypertenze, srdeční nedostatečnost.
Kontraindikace: přecitlivělost na imidapril, současná terapie aliskirenem u pacientů s diabetem nebo s těžší poruchou funkce ledvin (CLcr pod 60 ml/min), angioedém v anamnéze, těžká porucha funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min), podání pacientům mladším 18 let (pro nedostatek zkušeností), druhý a třetí trimestr gravidity, laktace; zvýšené opatrnosti je třeba u bilaterální stenózy renální tepny či stenózy renální tepny u solitární ledviny; opatrnosti je třeba u hypotenze, aortální nebo mitrální stenózy, hyperkalémie, poruchy funkce jater nebo ledvin, v prvním trimestru gravidity.
Nežádoucí účinky: viz perindoprilum erbuminum.
Lékové interakce: viz perindoprilum erbuminum.
Dávkování: Arteriální hypertenze: počáteční dávku 5 mg 1x denně lze v případě potřeby v odstupu nejméně 2 týdnů zvýšit na obvyklou udržovací dávku 10 mg 1x denně, maximální dávka je 20 mg 1x denně; u pacientů s aktivovaným systémem RAA nebo pacientů léčených diuretiky, při poruše funkce ledvin (CLcr 80-30 ml/min) nebo jater je třeba počáteční dávku snížit na 2,5 mg 1x denně; u pacientů starších 65 let je třeba počáteční dávku snížit na 2,5 mg 1x denně
a nepřekračovat dávku 10 mg 1x denně. Srdeční nedostatečnost: počáteční dávka 2,5 mg 1x denně se vždy v odstupu nejméně 2 týdnů zvyšuje o 2,5 mg denně až na obvyklou udržovací dávku 10 mg 1x denně.
Upozornění: k zajištění optimální biologické dostupnosti je třeba imidapril užívat nalačno, tj. jednu hodinu před jídlem, nebo alespoň 2 hodiny po něm.
Rp Tanatril por tbl nob (BGP Products, CZ)
5 mg, 10 mg nebo 20 mg v 1 tabletě


enalaprili hydrogenomaleas     
C09AA02
Charakteristika: střednědobě působící inhibitor ACE, proléčivo enalaprilatu; po perorálním podání se vstřebává 60 % dávky; biotransformuje se v játrech na enalaprilat; vylučuje se převážně močí (43 % ve formě enalaprilatu, 18 % v nezměněné formě), částečně též žlučí (27 % ve formě enalaprilatu, 6 % v nezměněné formě); biologický poločas enalaprilu je asi 1 hodina, enalaprilatu 6-11 hodin; účinek přetrvává po jednorázovém podání 12-18 hodin, po opakovaném podání 12-24 hodin; doloženo je snížení výskytu aterotrombotických příhod při terapii hypertenze, resp. pokles celkové morbidity a mortality při terapii srdeční nedostatečnosti.
Indikace: monokomponentní přípravky: arteriální hypertenze; srdeční nedostatečnost; prevence rozvoje srdeční nedostatečnosti u pacientů s asymptomatickou dysfunkcí levé komory srdeční (ejekční frakce ≤ 35 %); fixní kombinace s lercanidipinem nebo s hydrochlorothiazidem: arteriální hypertenze.
Kontraindikace: přecitlivělost na enalapril, současná terapie aliskirenem u pacientů s diabetem nebo s těžší poruchou funkce ledvin (CLcr pod 60 ml/min), angioedém v anamnéze, podání dětem mladším 6 let (pro nedostatek zkušeností), druhý a třetí trimestr gravidity, laktace; zvýšené opatrnosti je třeba u bilaterální stenózy renální tepny či stenózy renální tepny u solitární ledviny; opatrnosti je třeba u hypotenze, aortální nebo mitrální stenózy, hyperkalémie, těžké poruchy funkce jater, poruchy funkce ledvin, v prvním trimestru gravidity.
Nežádoucí účinky: viz perindoprilum erbuminum.
Lékové interakce: viz perindoprilum erbuminum.
Dávkování: MONOKOMPONENTNÍ PŘÍPRAVKY: Dospělí: Arteriální hypertenze: počáteční dávku 5-20 mg 1x denně lze v případě potřeby vždy v odstupu nejméně 2 týdnů postupně zvyšovat, obvyklá udržovací dávka je 20 mg 1x denně, maximální dávka je 40 mg denně, denní dávky vyšší než 20 mg je vhodné dělit do dvou dílčích dávek; u pacientů s aktivovaným systémem RAA nebo pacientů léčených diuretiky je třeba počáteční dávku snížit na 2,5-5 mg denně. Srdeční nedostatečnost i asymptomatická dysfunkce levé komory srdeční: 1.-3. den 2,5 mg 1x denně, 4.-7. den 2,5 mg 2x denně, 2. týden 5 mg 2x denně, od 3. týdne 10 mg 2x denně, maximální dávka je 20 mg 2x denně. Při poruše funkce ledvin (CLcr 80-30 ml/min) se doporučuje nepřekračovat dávku 20 mg denně. Při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) je počáteční dávka vždy 2,5 mg denně, obvyklá udržovací dávka 2,5 mg 2x denně a maximální dávka 5 mg 2x denně, hemodialyzovaným pacientům se podává pouze v den hemodialýzy po jejím ukončení celková denní dávka. Děti a dospívající ve věku 6-18 let u arteriální hypertenze: počáteční dávka je při tělesné hmotnosti 20-50 kg 2,5 mg 1x denně, při tělesné hmotnosti 50 kg a vyšší 5 mg 1x denně, v případě potřeby lze dávku v odstupu nejméně 2 týdnů postupně zvyšovat, maximální dávka je při tělesné hmotnosti 20-50 kg 10 mg 2x denně, při tělesné hmotnosti 50 kg a vyšší 20 mg 2x denně; při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) nepodávat. FIXNÍ KOMBINACE
s
lercanidipinem: dospělí 1 tabletu 1x denně, nejlépe ráno (jednu hodinu před jídlem), maximální denní dávka je 20 mg enalapril hydrogenmaleatu a 10 mg lercanidipin hydrochloridu; při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) nebo jater nepodávat. FIXNÍ KOMBINACE s hydrochlorothiazidem: dospělí 1 tabletu 1-2x denně, maximální denní dávka je 20 mg enalapril hydrogenmaleatu a 25 mg hydrochlorothiazidu; při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) nepodávat.
Upozornění: u kombinovaných přípravků je vedle kontraindikací, nežádoucích účinků a lékových interakcí uváděných výše nutné respektovat i kontraindikace, nežádoucí účinky a lékové interakce druhé komponenty v nich obsažené, tj. lercanidipinu (viz kapitolu 2.1.1.2), resp. hydrochlorothiazidu (viz kapitolu 2.6.1.2.1).
Rp APO-Enalapril por tbl nob (Apotex, NL)
5 mg, 10 mg nebo 20 mg v 1 tabletě
Rp Enalapril Vitabalans por tbl nob (Vitabalans, SF)
5 mg, 10 mg nebo 20 mg v 1 tabletě
Rp Enap por tbl nob (Krka, SLO)
2,5 mg, 5 mg, 10 mg nebo 20 mg v 1 tabletě
Rp Enapril por tbl nob (Hexal, D)
5 mg, 10 mg nebo 20 mg v 1 tabletě


FIXNÍ KOMBINACE s lercanidipinem      C09BB02
Rp Elernap 10 mg/10 mg por tbl flm (Krka, SLO)
Složení: enalaprili hydrogenomaleas 10 mg, lercanidipini hydrochloridum 10 mg v 1 tabletě.
Rp Elernap 20 mg/10 mg por tbl flm (Krka, SLO)
Složení: enalaprili hydrogenomaleas 20 mg, lercanidipini hydrochloridum 10 mg v 1 tabletě.


FIXNÍ KOMBINACE s hydrochlorothiazidem      C09BA02
Rp Enap-H por tbl nob (Krka, SLO)
Složení: enalaprili hydrogenomaleas 10 mg, hydrochlorothiazidum 25 mg v 1 tabletě.
Rp Enap-HL por tbl nob (Krka, SLO)
Složení: enalaprili hydrogenomaleas 10 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.


enalaprilatum     
C09AA02
Charakteristika: střednědobě působící inhibitor ACE; v organismu se nebiotransformuje a vylučuje se prakticky úplně močí v nezměněné formě; biologický poločas je 6-11 hodin; po nitrožilní aplikaci účinek nastupuje do 15 minut a trvá 6-12 hodin.
Indikace: arteriální hypertenze v případě nemožnosti perorální léčby.
Kontraindikace: přecitlivělost na enalaprilat, současná terapie aliskirenem u pacientů s diabetem nebo s těžší poruchou funkce ledvin (CLcr pod 60 ml/min), angioedém v anamnéze, aplikace pacientům mladším 18 let (pro nedostatek zkušeností), druhý a třetí trimestr gravidity, laktace; zvýšené opatrnosti je třeba u bilaterální stenózy renální tepny či stenózy renální tepny u solitární ledviny; opatrnosti je třeba u aortální nebo mitrální stenózy, hyperkalémie, těžké poruchy funkce ledvin, v prvním trimestru gravidity.
Nežádoucí účinky: viz perindoprilum erbuminum.
Lékové interakce: viz perindoprilum erbuminum.
Dávkování: nitrožilní injekcí trvající 5 minut obvykle 1,25 mg každých 6 hodin; u pacientů s aktivovaným systémem RAA či pacientů léčených diuretiky, resp. při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) je třeba první dávku snížit na 0,625 mg (v případě potřeby lze její aplikaci zopakovat v odstupu jedné hodiny), dále se pokračuje dávkou 1,25 mg každých 6 hodin; hemodialyzovaným pacientům se aplikuje 0,625 mg každých 6 hodin; aplikuje se pouze po dobu nezbytně nutnou, jakmile je to možné, přechází se na perorální podávání.
Rp Enap inj sol (Krka, SLO)
1,25 mg v 1 ml roztoku

 

quinaprilum      C09AA06
(chinapril)
Charakteristika: krátkodobě působící inhibitor ACE, proléčivo chinaprilatu; po perorálním podání se vstřebává 50 % dávky; extenzivně se biotransformuje v játrech na chinaprilat a neúčinné metabolity; vylučuje se převážně močí (30-40 % ve formě chinaprilatu, 12 % ve formě neúčinných metabolitů, 3-5 % v nezměněné formě), částečně též žlučí (33 %); biologický poločas chinaprilu je asi 1 hodina, chinaprilatu 2-3 hodin; účinek trvá po jednorázovém podání 8-12 hodin, po opakovaném podání 12-18 hodin; doloženo je zlepšení funkčního stavu nemocných při terapii srdeční nedostatečnosti.
Indikace: monokomponentní přípravky: arteriální hypertenze, srdeční nedostatečnost; fixní kombinace s hydrochlorothiazidem: arteriální hypertenze.
Kontraindikace: přecitlivělost na chinapril, současná terapie aliskirenem u pacientů s diabetem nebo s těžší poruchou funkce ledvin (CLcr pod 60 ml/min), angioedém v anamnéze, podání pacientům mladším 18 let (pro nedostatek zkušeností), druhý a třetí trimestr gravidity, laktace; zvýšené opatrnosti je třeba u bilaterální stenózy renální tepny či stenózy renální tepny u solitární ledviny; opatrnosti je třeba u hypotenze, aortální nebo mitrální stenózy, hyperkalémie,
těžké poruchy funkce jater, těžší poruchy funkce ledvin, v prvním trimestru gravidity.
Nežádoucí účinky: viz perindoprilum erbuminum.
Lékové interakce: viz perindoprilum erbuminum.
Dávkování: MONOKOMPONENTNÍ PŘÍPRAVKY: Arteriální hypertenze: počáteční dávku 10-20 mg 1x denně lze v případě potřeby vždy v odstupu nejméně 2 týdnů zvyšovat na dvojnásobek dávky předchozí, obvyklá udržovací dávka je 20-40 mg denně, maximální dávka je 80 mg denně, udržovací dávky se podávají 1x denně, nebo se dělí do dvou dílčích dávek; u pacientů s aktivovaným systémem RAA či pacientů léčených diuretiky je třeba počáteční dávku snížit na 5 mg 1x denně. Srdeční nedostatečnost: počáteční dávka 5 mg 1-2x denně se postupně zvyšuje na obvyklou udržovací dávku 5-20 mg 2x denně. Při těžší poruše funkce ledvin je nutné snížit úvodní dávky: při CLcr 60-30 ml/min na 5 mg denně, při CLcr 30-10 ml/min na 2,5 mg denně, pokud je úvodní dávka dobře tolerována, je možné ji zvýšit již od 2. dne terapie. Hemodialyzovaným pacientům (CLcr pod 10 ml/min) nepodávat. FIXNÍ KOMBINACE s hydrochlorothiazidem: 1 tabletu 1x denně, nejlépe ráno, maximální denní dávka je 20 mg chinaprilu a 12,5 mg hydrochlorothiazidu; při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) nepodávat.
Upozornění: u kombinovaných přípravků je vedle kontraindikací, nežádoucích účinků a lékových interakcí uváděných výše nutné respektovat i kontraindikace, nežádoucí účinky a lékové interakce druhé komponenty v nich obsažené, tj. hydrochlorothiazidu (viz kapitolu 2.6.1.2.1).
Poznámka: v perorálních lékových formách je chinapril obsažen ve formě hydrochloridu; množství uvedená v popisu léčivého přípravku odpovídají množství báze chinaprilu.
Rp Accupro por tbl flm (Pfizer, CZ)
5 mg, 10 mg nebo 20 mg v 1 tabletě


FIXNÍ KOMBINACE s hydrochlorothiazidem      C09BA06
Rp Accuzide 10 por tbl flm (Pfizer, CZ)
Složení: quinaprili hydrochloridum 10,83 mg (odpovídá 10 mg báze chinaprilu), hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Accuzide 20 por tbl flm (Pfizer, CZ)
Složení: quinaprili hydrochloridum 21,66 mg (odpovídá 20 mg báze chinaprilu), hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Quinapril/HCT Aurobindo 10 mg/12,5 mg por tbl flm (Aurobindo, GB)
Složení: quinaprili hydrochloridum 10,83 mg (odpovídá 10 mg báze chinaprilu), hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Quinapril/HCT Aurobindo 20 mg/12,5 mg por tbl flm (Aurobindo, GB)
Složení: quinaprili hydrochloridum 21,66 mg (odpovídá 20 mg báze chinaprilu), hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Stadapress 10/12,5 mg por tbl flm (Stada, D)
Složení: quinaprili hydrochloridum 10,83 mg (odpovídá 10 mg báze chinaprilu), hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Stadapress 20/12,5 mg por tbl flm (Stada, D)
Složení: quinaprili hydrochloridum 21,66 mg (odpovídá 20 mg báze chinaprilu), hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.


captoprilum     
C09AA01
Charakteristika: krátkodobě působící inhibitor ACE, nejedná se o proléčivo; po perorálním podání se vstřebává 70-75 % dávky; částečně se biotransformuje v játrech na neúčinné metabolity; vylučuje se prakticky úplně močí (45-55 % ve formě metabolitů, 40-50 % v nezměněné formě); biologický poločas je 1,9 hodiny; účinek trvá po jednorázovém podání 6 hodin, po opakovaném podání 8-12 hodin; ve srovnání s ostatními inhibitory ACE má rychlejší nástup účinku (během 15-30 minut); díky svým vlastnostem je captopril vhodný k terapii hypertenzní krize, v ostatních indikacích by však měla být dávána přednost léčivům s delší dobou působení; doloženo je snížení výskytu aterotrombotických příhod při terapii hypertenze, pokles celkové morbidity a mortality při terapii srdeční nedostatečnosti, resp. pokles morbidity a mortality u nemocných s dysfunkcí levé komory srdeční po překonaném infarktu myokardu.
Indikace: arteriální hypertenze, hypertenzní krize; srdeční nedostatečnost; prevence kardiovaskulárních příhod po překonaném IM u pacientů se symptomatickou i asymptomatickou dysfunkcí levé komory srdeční.
Kontraindikace: přecitlivělost na captopril, současná terapie aliskirenem u pacientů s diabetem nebo s těžší poruchou funkce ledvin (CLcr pod 60 ml/min), angioedém v anamnéze, podání dětem mladším 3 let (pro nedostatek zkušeností), druhý a třetí trimestr gravidity, laktace; zvýšené opatrnosti je třeba u bilaterální stenózy renální tepny či stenózy renální tepny u solitární ledviny; opatrnosti je třeba u hypotenze, aortální nebo mitrální stenózy, hyperkalémie, těžké poruchy funkce jater, těžší poruchy funkce ledvin, v prvním trimestru gravidity.
Nežádoucí účinky: viz perindoprilum erbuminum; jejich výskyt je však častější, navíc méně často bolest na hrudi, tachykardie, palpitace, lichenoidní nebo pemfigoidní reakce, vzácně trombocytopenie, anémie.
Lékové interakce: viz perindoprilum erbuminum; navíc zvyšuje plazmatické koncentrace a výskyt NÚ digoxinu.
Dávkování: Dospělí: Arteriální hypertenze: počáteční dávku 12,5 mg 3x denně lze v případě potřeby vždy v odstupu nejméně 2 týdnů zvyšovat, obvyklá udržovací dávka je 25 mg 3x denně, maximální dávka je 50 mg 3x denně; počáteční dávku je třeba snížit u pacientů s aktivovaným systémem RAA na 6,25 mg 1-2x denně, u pacientů léčených diuretiky na 6,25 mg 3x denně. Hypertenzní krize: 6,25-12,5 mg sublingválně, v případě potřeby opakovaně. Srdeční nedostatečnost: počáteční dávka 6,25-12,5 mg 3x denně se v průběhu 2-4 týdnů postupně zvyšuje na obvyklou udržovací dávku 25 mg 3x denně, kterou lze v případě potřeby dále vždy v odstupu 2 týdnů postupně zvyšovat až na 50 mg 3x denně. Kardiovaskulární prevence po IM: 1. den 6,25 mg, 2. a 3. den 12,5 mg 3x denně, od 4. dne 25 mg 3x denně, v případě potřeby lze dávku dále postupně zvyšovat až na 50 mg 3x denně; podávání lze zahájit nejdříve 3. den po IM. Děti a dospívající ve věku 3-18 let u arteriální hypertenze (pouze výjimečně u těžké hypertenze): počáteční dávku 0,1 mg/kg 3x denně lze v případě potřeby postupně zvyšovat, obvyklá udržovací dávka je 0,3-0,6 mg/kg 3x denně,
maximální dávka je 2 mg/kg (maximálně však 50 mg) 3x denně; u dětí s aktivovaným systémem RAA nebo léčených diuretiky je třeba počáteční dávku snížit na 0,05 mg/kg 3x denně. Při těžší poruše funkce ledvin je nutná redukce dávek: při CLcr 50-10 ml/min se jednotlivá dávka snižuje na 75 % a dávkový interval prodlužuje na 12-18 hodin, při CLcr pod 10 ml/min se jednotlivá dávka snižuje na 50 % a dávkový interval prodlužuje na 24 hodin.
Upozornění: k zajištění optimální biologické dostupnosti je třeba captopril užívat nalačno, tj. jednu hodinu před jídlem, nebo alespoň 2 hodiny po něm.
Rp Tensiomin por tbl nob (Egis, H)
12,5 mg, 25 mg nebo 50 mg v 1 tabletě


2.2.1.2
Antagonisté angiotenzinu II (sartany, blokátory receptorů AT
1)

   Účinek angiotenzinu II v tkáních lze inhibovat antagonisty angiotenzinu II (blokátory receptorů AT1) neboli sartany. Ve srovnání s inhibitory ACE brání sartany působení angiotenzinu II dokonaleji, avšak postrádají přídatný efekt inhibitorů ACE, tj. schopnost zvyšovat dostupnost bradykininu a dalších biologicky aktivních peptidů. Inhibitory ACE a sartany nejsou rovnocenné, odlišnosti existují zejména v jejich účinnosti u srdeční nedostatečnosti.
   Mechanismem účinku sartanů je periferní blokáda receptorů AT1, které jsou zodpovědné za téměř všechny účinky angiotenzinu II, tj. za sekreci aldosteronu, vazokonstrikci i retenci sodíku. Sartany inhibují působení angiotenzinu II důkladněji než inhibitory ACE. Konverze angiotenzinu I na angiotenzin II je totiž zprostředkována nejen ACE, ale též nespecifickými tkáňovými proteázami, jejichž význam se za patologických stavů zvyšuje, např. při srdeční nedostatečnosti je touto cestou konvertováno až 30 % angiotenzinu I. Druhou předností sartanů je, že na rozdíl od inhibitorů ACE neinhibují degradaci dalších neuropeptidů, které při vyšší koncentraci mohou vyvolat kašlací reflex. Sartany jsou tak lépe snášeny.
   Významnější rozdíly v klinickém působení sartanů neexistují. Pro frekvenci podávání je však důležitá délka působení jednotlivých sartanů - losartan má relativně krátkodobý efekt, středně dlouhou dobu účinku mají eprosartan a valsartan, nejdelší pak irbesartan, candesartan, olmesartan a zejména telmisartan a azilsartan.
   Specifitou telmisartanu je částečná stimulace PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptors), která je zodpovědná za zvýšení citlivosti na inzulin a za další příznivé metabolické účinky (především hypolipidemický efekt). Klinický význam této vlastnosti telmisartanu není zcela objasněn, avšak výsledky rozsáhlé kontrolované studie ON-TARGET dokládají, že telmisartan v dávce 80 mg 1x denně zlepšuje prognózu nemocných stejnou měrou jako ramipril v dávce 10 mg 1x denně, přičemž telmisartan je lépe snášen a jeho pozitivní vliv na plazmatické hladiny lipoproteinů je výraznější. Snášenlivost sartanů je výborná, nejlepší ze všech antihypertenziv. Kašel, který je typický pro inhibitory ACE, léčbu sartany nekomplikuje. Zvýšení hladiny draslíku nebývá klinicky významné a pohybuje se kolem 0,5 mmol/l. Bezpečnostní profil sartanů je velmi dobrý, závažnější nežádoucí účinky, jako je angioedém, jsou velmi vzácné až raritní. Ke kontraindikacím sartanů patří doklad o jejich intoleranci a poslední dva trimestry gravidity.
   Sartany jsou indikovány u arteriální hypertenze (patří mezi antihypertenziva první volby). U léčených hypertoniků bylo doloženo příznivé ovlivnění morbidity i mortality i regrese hypertrofie levé komory srdeční. Sartany lze kombinovat se všemi antihypertenzivy, pouze kombinace s inhibitory ACE obecně není racionální.
   Druhou důležitou indikací sartanů je zpomalení progrese diabetické nefropatie. Podobně jako u inhibitorů ACE je doložena jejich schopnost zpomalit zhoršování renálních funkcí a snížit proteinurii. Kombinací inhibitorů ACE a sartanů lze v této indikaci dosáhnout vyššího účinku.
   U chronické srdeční nedostatečnosti jsou sartany podstatně méně výhodné než inhibitory ACE, a proto se používají pouze při jejich intoleranci či kontraindikaci. Pokud je nutné sartany použít, měl by být optimálně předepsán candesartan, neboť pouze pro něj existují v této indikaci doklady o příznivém ovlivnění výskytu kardiovaskulárních příhod a kardiovaskulární mortality. Losartan ani valsartan podávané v této indikaci mortalitu ani morbiditu neovlivnily. To však neplatí, pokud je valsartan použit v kombinaci se sacubitrilem - inhibitorem neprilysinu. Neprilysin je hlavní peptidáza odpovědná za biodegradaci natriuretických a některých dalších vazoaktivních peptidů (např. bradykininu). Tyto peptidy hrají významnou fyziologickou funkci, neboť zajišťují zpětnovazebnou reakci organismu na volumové přetížení. Po jejich vyplavení dochází k inhibici reabsorpce sodíku a vody a k vazodilataci. Inhibice neprilysinu zvyšuje nabídku natriuretických peptidů i bradykininu a prodlužuje jejich působení, což vede k vazodilataci, snížení
cirkulujícího objemu a zlepšení funkce selhávajícího myokardu. Fixní kombinace valsartanu se sacubitrilem má doložený příznivý účinek na prognózu nemocných se srdeční nedostatečností. Vhodná je zejména pro nemocné, kteří netolerují inhibitory ACE, lze ji však použít též jako jejich alternativu.
   Pro příznivé ovlivnění výskytu kardiovaskulárních příhod nebo úmrtnosti u osob po cévní mozkové příhodě či po infarktu myokardu nejsou u sartanů dosud přesvědčivé doklady s výjimkou valsartanu, u něhož bylo prokázáno mírné snížení mortality i morbidity u pacientů po překonaném IM.
   Stěžejní místo sartanů je tedy v léčbě arteriální hypertenze a nefropatií, inhibitory ACE jsou výhodnější u nemocných se srdeční nedostatečností a po překonané koronární či cévní mozkové příhodě. Nižší účinnost sartanů v některých indikacích je vyvážena jejich lepší snášenlivostí.


telmisartanum     
C09CA07
Charakteristika: kompetitivní antagonista angiotenzinových receptorů AT1; částečně stimuluje PPARγ, čímž zvyšuje citlivost na inzulin a snižuje plazmatické hladiny lipidů; po perorálním podání se vstřebává 42 % dávky; jen minimálně se biotransformuje v játrech na neúčinné metabolity; vylučuje se prakticky úplně žlučí (97 % v nezměněné formě, 1 % ve formě metabolitů), jen minimálně močí (méně než 1 % v nezměněné formě); biologický poločas je 24 hodin; účinek přetrvává po jednorázovém podání déle než 24 hodin, po opakovaném podání až 7 dnů; doložen je pokles morbidity i mortality u pacientů po infarktu myokardu, resp. pokles recidivy velkých aterotrombotických příhod při terapii normotenzních nemocných s kardiovaskulárním či cerebrovaskulárním postižením.
Indikace: monokomponentní přípravky: arteriální hypertenze; prevence kardiovaskulárních příhod u pacientů s ICHS či ICHDK, u diabetiků 2. typu s orgánovým postižením, resp. u pacientů po překonané cévní mozkové příhodě; fixní kombinace s amlodipinem nebo s hydrochlorothiazidem: arteriální hypertenze.
Kontraindikace: přecitlivělost na telmisartan, současná terapie aliskirenem u pacientů s diabetem nebo s těžší poruchou funkce ledvin (CLcr pod 60 ml/min), těžká porucha funkce jater, obstrukce žlučových cest, podání pacientům mladším 18 let (pro nedostatek zkušeností), druhý a třetí trimestr gravidity, laktace; opatrnosti je třeba u hypotenze, bilaterální stenózy renální tepny či stenózy renální tepny u solitární ledviny, poruchy funkce jater, těžké poruchy funkce ledvin, v prvním trimestru gravidity.
Nežádoucí účinky: vzácně nauzea, zvracení, bolesti břicha, průjem, hypotenze, závratě, nespavost, kašel, bolesti svalů, svalové křeče, zhoršení funkce ledvin, hyperkalémie, alergické kožní reakce; velmi vzácně angioedém, zvýšení hodnot jaterních transamináz; možnost nepříznivého ovlivnění schopnosti řídit motorová vozidla, ovládat stroje či pracovat ve výškách.
Lékové interakce: zvyšuje plazmatické koncentrace a výskyt NÚ solí lithia; jeho antihypertenzní účinek snižují NSA; současná terapie solemi draslíku, aliskirenem, amiloridem, spironolactonem, eplerenonem, trimethoprimem nebo co-trimoxazolem zvyšuje riziko vzniku hyperkalémie.
Dávkování: MONOKOMPONENTNÍ PŘÍPRAVKY: Arteriální hypertenze: obvykle 40 mg 1x denně, v případě potřeby lze dávku v odstupu nejméně 2 týdnů zvýšit na 80 mg 1x denně. Kardiovaskulární prevence u pacientů s ICHS či ICHDK, u rizikových diabetiků 2. typu, resp. u pacientů po CMP: 80 mg 1x denně. Při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) je vhodné terapii zahájit dávkou 20 mg 1x denně; při mírné nebo těžší poruše funkce jater nepřekračovat dávku 40 mg 1x denně. FIXNÍ KOMBINACE s amlodipinem: 1 tabletu 1x denně, nejlépe ráno, maximální
denní dávka je 80 mg telmisartanu a 10 mg amlodipinu; při mírné nebo těžší poruše funkce jater nepřekračovat denní dávku 40 mg telmisartanu. FIXNÍ KOMBINACE s hydrochlorothiazidem: 1 tabletu 1x denně, nejlépe ráno, maximální denní dávka je 80 mg telmisartanu a 25 mg hydrochlorothiazidu; při mírné nebo těžší poruše funkce jater nepřekračovat denní dávku 40 mg telmisartanu, při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) nepodávat.
Upozornění: u kombinovaných přípravků je vedle kontraindikací, nežádoucích účinků a lékových interakcí uváděných výše nutné respektovat i kontraindikace, nežádoucí účinky a lékové interakce druhé komponenty v nich obsažené, tj. amlodipinu (viz kapitolu 2.1.1.2), resp. hydrochlorothiazidu (viz kapitolu 2.6.1.2.1).
Rp Micardis por tbl nob (Boehringer Ingelheim, D)
20 mg, 40 mg nebo 80 mg v 1 tabletě
Rp Telmark por tbl flm (Glenmark, CZ)
80 mg v 1 tabletě
Rp Telmisartan Apotex por tbl nob (Apotex, NL)
40 mg nebo 80 mg v 1 tabletě
Rp Telmisartan Egis por tbl flm (Egis, H)
40 mg nebo 80 mg v 1 tabletě
Rp Telmisartan-ratiopharm por tbl nob (Ratiopharm, D)
80 mg v 1 tabletě
Rp Telmisartan Sandoz por tbl nob (Sandoz, CZ)
80 mg v 1 tabletě
Rp Telmisartan Teva por tbl nob (Teva, NL)
20 mg, 40 mg nebo 80 mg v 1 tabletě
Rp Telmizek por tbl nob (Adamed, PL)
80 mg v 1 tabletě
Rp Tezeo por tbl nob (Zentiva, CZ)
40 mg nebo 80 mg v 1 tabletě
Rp Tolura por tbl nob (Krka, SLO)
20 mg, 40 mg nebo 80 mg v 1 tabletě


FIXNÍ KOMBINACE s amlodipinem      C09DB04
Rp Telassmo 40 mg/5 mg por tbl nob (Krka, SLO)
Složení: telmisartanum 40 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Telassmo 40 mg/10 mg por tbl nob (Krka, SLO)
Složení: telmisartanum 40 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Telassmo 80 mg/5 mg por tbl nob (Krka, SLO)
Složení: telmisartanum 80 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Telassmo 80 mg/10 mg por tbl nob (Krka, SLO)
Složení: telmisartanum 80 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Tezefort 40 mg/10 mg por tbl nob (Zentiva, CZ)
Složení: telmisartanum 40 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Tezefort 80 mg/5 mg por tbl nob (Zentiva, CZ)
Složení: telmisartanum 80 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Tezefort 80 mg/10 mg por tbl nob (Zentiva, CZ)
Složení: telmisartanum 80 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Twynsta 40 mg/5 mg por tbl nob (Boehringer Ingelheim, D)
Složení: telmisartanum 40 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Twynsta 40 mg/10 mg por tbl nob (Boehringer Ingelheim, D)
Složení: telmisartanum 40 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Twynsta 80 mg/5 mg por tbl nob (Boehringer Ingelheim, D)
Složení: telmisartanum 80 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.

Rp Twynsta 80 mg/10 mg por tbl nob (Boehringer Ingelheim, D)
Složení: telmisartanum 80 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.

FIXNÍ KOMBINACE s hydrochlorothiazidem      C09DA07
Rp MicardisPlus 40/12,5 mg por tbl nob (Boehringer Ingelheim, D)
Složení: telmisartanum 40 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp MicardisPlus 80/12,5 mg por tbl nob (Boehringer Ingelheim, D)
Složení: telmisartanum 80 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp MicardisPlus 80/25 mg por tbl nob (Boehringer Ingelheim, D)
Složení: telmisartanum 80 mg, hydrochlorothiazidum 25 mg v 1 tabletě.
Rp Telmark Plus 80 mg/12,5 mg por tbl nob (Glenmark, CZ)
Složení: telmisartanum 80 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.

Rp Telmark Plus 80 mg/25 mg por tbl nob (Glenmark, CZ)
Složení: telmisartanum 80 mg, hydrochlorothiazidum 25 mg v 1 tabletě.
Rp Telmisartan/HCT Egis 40 mg/12,5 mg por tbl nob (Egis, H)
Složení: telmisartanum 40 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Telmisartan/HCT Egis 80 mg/12,5 mg por tbl nob (Egis, H)
Složení: telmisartanum 80 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Telmisartan/HCT Egis 80 mg/25 mg por tbl nob (Egis, H)
Složení: telmisartanum 80 mg, hydrochlorothiazidum 25 mg v 1 tabletě.
Rp Telmisartan/HCT Ratiopharm 80 mg/12,5 mg por tbl nob (Ratiopharm, D)
Složení: telmisartanum 80 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Telmisartan/HCT Ratiopharm 80 mg/25 mg por tbl nob (Ratiopharm, D)
Složení: telmisartanum 80 mg, hydrochlorothiazidum 25 mg v 1 tabletě.
Rp Telmisartan/HCT Sandoz 80 mg/12,5 mg por tbl flm (Sandoz, CZ)
Složení: telmisartanum 80 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Telmisartan/HCT Sandoz 80 mg/25 mg por tbl flm (Sandoz, CZ)
Složení: telmisartanum 80 mg, hydrochlorothiazidum 25 mg v 1 tabletě.
Rp Telmisartan/HCT Teva 40 mg/12,5 mg por tbl nob (Teva, CZ)
Složení: telmisartanum 40 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Telmisartan/HCT Teva 80 mg/12,5 mg por tbl nob (Teva, CZ)
Složení: telmisartanum 80 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Telmisartan/HCT Teva 80 mg/25 mg por tbl nob (Teva, CZ)
Složení: telmisartanum 80 mg, hydrochlorothiazidum 25 mg v 1 tabletě.

Rp Telmisartan/HCT Xantis 40 mg/12,5 mg por tbl nob (Xantis, CY)
Složení: telmisartanum 40 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Telmisartan/HCT Xantis 80 mg/12,5 mg por tbl nob (Xantis, CY)
Složení: telmisartanum 80 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Telmisartan/HCT Xantis 80 mg/25 mg por tbl nob (Xantis, CY)
Složení: telmisartanum 80 mg, hydrochlorothiazidum 25 mg v 1 tabletě.
Rp Telmizek combi 40 mg/12,5 mg por tbl nob (Adamed, PL)
Složení: telmisartanum 40 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Telmizek combi 80 mg/12,5 mg por tbl nob (Adamed, PL)
Složení: telmisartanum 80 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Telmizek combi 80 mg/25 mg por tbl nob (Adamed, PL)
Složení: telmisartanum 80 mg, hydrochlorothiazidum 25 mg v 1 tabletě.
Rp Tezeo HCT 40 mg/12,5 mg por tbl nob (Zentiva, CZ)
Složení: telmisartanum 40 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Tezeo HCT 80 mg/12,5 mg por tbl nob (Zentiva, CZ)
Složení: telmisartanum 80 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Tezeo HCT 80 mg/25 mg por tbl nob (Zentiva, CZ)
Složení: telmisartanum 80 mg, hydrochlorothiazidum 25 mg v 1 tabletě.
Rp Tolucombi 40 mg/12,5 mg por tbl nob (Krka, SLO)
Složení: telmisartanum 40 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.

Rp Tolucombi 80 mg/12,5 mg por tbl nob (Krka, SLO)
Složení: telmisartanum 80 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Tolucombi 80 mg/25 mg por tbl nob (Krka, SLO)
Složení: telmisartanum 80 mg, hydrochlorothiazidum 25 mg v 1 tabletě.


candesartanum cilexetilum     
C09CA06
Charakteristika: kompetitivní antagonista angiotenzinových receptorů AT1, proléčivo candesartanu; po perorálním podání se vstřebává 15 % dávky; biotransformuje se již ve stěně střevní deesterifikací na candesartan, který se dále v játrech částečně biotransformuje na neúčinné metabolity; vylučuje se převážně žlučí (56 % ve formě candesartanu, 10 % ve formě neúčinných metabolitů), částečně též močí (26 % ve formě candesartanu, 7 % ve formě neúčinných metabolitů); biologický poločas candesartan cilexetilu je neměřitelný, candesartanu 5-11 hodin; účinek trvá po jednorázovém podání 18-24 hodin, po opakovaném podání přetrvává déle než 24 hodin; doloženo je snížení morbidity při terapii srdeční nedostatečnosti (v kombinaci s inhibitory ACE i v monoterapii).
Indikace: monokomponentní přípravky: arteriální hypertenze; srdeční nedostatečnost (při intoleranci inhibitorů ACE, resp. jako přídatná léčba k inhibitorům ACE při intoleranci antagonistů mineralokortikoidních receptorů); fixní kombinace s amlodipinem nebo s hydrochlorothiazidem: arteriální hypertenze.
Kontraindikace: přecitlivělost na candesartan, současná terapie aliskirenem u pacientů s diabetem nebo s těžší poruchou funkce ledvin (CLcr pod 60 ml/min), těžká porucha funkce jater, obstrukce žlučových cest, podání dětem mladším 6 let (pro nedostatek zkušeností), druhý a třetí trimestr gravidity, laktace; opatrnosti je třeba u hypotenze, bilaterální stenózy renální tepny či stenózy renální tepny u solitární ledviny, těžší poruchy funkce jater, poruchy funkce ledvin, v prvním trimestru gravidity.
Nežádoucí účinky: méně často hypotenze, závratě, bolesti hlavy, svalové křeče; vzácně ospalost, kašel, bolesti svalů, zhoršení funkce ledvin, zvýšení hodnot jaterních transamináz, hyperkalémie; velmi vzácně nauzea, angioedém, alergické kožní reakce; možnost nepříznivého ovlivnění schopnosti řídit motorová vozidla, ovládat stroje či pracovat ve výškách.
Lékové interakce: viz telmisartanum.
Dávkování: MONOKOMPONENTNÍ PŘÍPRAVKY: Dospělí: Arteriální hypertenze: obvykle 8 mg 1x denně, v případě potřeby lze dávku v odstupu nejméně 2 týdnů zvýšit na 16 mg 1x denně, maximální dávka je 32 mg 1x denně; při poruše funkce ledvin, mírné nebo těžší poruše funkce jater či u pacientů léčených diuretiky je třeba terapii zahájit dávkou 4 mg 1x denně. Srdeční nedostatečnost: počáteční dávka 4 mg 1x denně se vždy v odstupu nejméně 2 týdnů postupně zvyšuje na dvojnásobek dávky předchozí až na obvyklou udržovací dávku 32 mg 1x denně. Děti a dospívající ve věku 6-18 let u arteriální hypertenze: počáteční dávku 4 mg 1x denně lze v případě potřeby v odstupu nejméně 2 týdnů zvýšit na 8 mg 1x denně, při tělesné hmotnosti 50 kg a vyšší následně až na 16 mg 1x denně; při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) pro nedostatek zkušeností nepodávat. FIXNÍ KOMBINACE s amlodipinem: dospělí 1 tabletu nebo 1 tobolku 1x denně, nejlépe ráno, maximální denní dávka je 16 mg candesartan cilexetilu a 10 mg amlodipinu. FIXNÍ KOMBINACE s hydrochlorothiazidem: dospělí 1 tabletu 1x denně, nejlépe ráno, maximální denní dávka je 32 mg candesartan cilexetilu a 25 mg hydrochlorothiazidu; při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) nepodávat.
Upozornění: u kombinovaných přípravků je vedle kontraindikací, nežádoucích účinků a lékových interakcí uváděných výše nutné respektovat i kontraindikace, nežádoucí účinky a lékové interakce druhé komponenty v nich obsažené, tj. amlodipinu (viz kapitolu 2.1.1.2), resp. hydrochlorothiazidu (viz kapitolu 2.6.1.2.1).
Rp Canocord por tbl nob (Krka, SLO)
4 mg, 8 mg, 16 mg nebo 32 mg v 1 tabletě
Rp Carzap por tbl nob (Zentiva, CZ)
4 mg, 8 mg, 16 mg nebo 32 mg v 1 tabletě
Rp Xaleec por tbl nob (Sandoz, CZ)
8 mg nebo 16 mg v 1 tabletě


FIXNÍ KOMBINACE s amlodipinem      C09DB07
Rp Candezek 8 mg/5 mg por cps dur (Adamed, PL)
Složení: candesartanum cilexetilum 8 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Candezek 8 mg/10 mg por cps dur (Adamed, PL)
Složení: candesartanum cilexetilum 8 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Candezek 16 mg/5 mg por cps dur (Adamed, PL)
Složení: candesartanum cilexetilum 16 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Candezek 16 mg/10 mg por cps dur (Adamed, PL)
Složení: candesartanum cilexetilum 16 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tobolce.
Rp Caramlo 5 mg/8 mg por tbl nob (Zentiva, CZ)
Složení: amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu), candesartanum cilexetilum 8 mg v 1 tabletě.
Rp Caramlo 10 mg/16 mg por tbl nob (Zentiva, CZ)
Složení: amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu), candesartanum cilexetilum 16 mg v 1 tabletě.


FIXNÍ KOMBINACE s hydrochlorothiazidem      C09DA06
Rp Cancombino 8 mg/12,5 mg por tbl nob (Krka, SLO)
Složení: candesartanum cilexetilum 8 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Cancombino 16 mg/12,5 mg por tbl nob (Krka, SLO)
Složení: candesartanum cilexetilum 16 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Cancombino 32 mg/12,5 mg por tbl nob (Krka, SLO)
Složení: candesartanum cilexetilum 32 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Cancombino 32 mg/25 mg por tbl nob (Krka, SLO)
Složení: candesartanum cilexetilum 32 mg, hydrochlorothiazidum 25 mg v 1 tabletě.
Rp Carzap HCT 8 mg/12,5 mg por tbl nob (Zentiva, CZ)
Složení: candesartanum cilexetilum 8 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Carzap HCT 16 mg/12,5 mg por tbl nob (Zentiva, CZ)
Složení: candesartanum cilexetilum 16 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Carzap HCT 32 mg/12,5 mg por tbl nob (Zentiva, CZ)
Složení: candesartanum cilexetilum 32 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Xaleec combi 8 mg/12,5 mg por tbl nob (Sandoz, CZ)
Složení: candesartanum cilexetilum 8 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Xaleec combi 16 mg/12,5 mg por tbl nob (Sandoz, CZ)
Složení: candesartanum cilexetilum 16 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.


valsartanum     
C09CA03
Charakteristika: kompetitivní antagonista angiotenzinových receptorů AT1; po perorálním podání se vstřebává 10-35 % dávky; jen minimálně se biotransformuje v játrech na neúčinné metabolity; vylučuje se převážně v nezměněné formě žlučí (70 %), částečně též močí (30 %); biologický poločas je 6-9 hodin; účinek trvá po jednorázovém podání 8-12 hodin, po opakovaném podání přetrvává 24 hodin; doložen je pokles morbidity a mortality u nemocných s dysfunkcí levé komory srdeční po překonaném infarktu myokardu.
Indikace: monokomponentní přípravky: arteriální hypertenze; srdeční nedostatečnost (při intoleranci inhibitorů ACE či β-blokátorů, resp. jako přídatná léčba k inhibitorům ACE při intoleranci antagonistů mineralokortikoidních receptorů); prevence kardiovaskulárních příhod po překonaném IM u pacientů se symptomatickou i asymptomatickou dysfunkcí levé komory srdeční; fixní kombinace s amlodipinem a/nebo s hydrochlorothiazidem: arteriální hypertenze; fixní kombinace s rosuvastatinem: arteriální hypertenze u pacientů s hypercholesterolémií či smíšenou dyslipidémií.
Kontraindikace: přecitlivělost na valsartan, současná terapie aliskirenem u pacientů s diabetem nebo s těžší poruchou funkce ledvin (CLcr pod 60 ml/min), těžká porucha funkce jater, obstrukce žlučových cest, podání dětem mladším 6 let (pro nedostatek zkušeností), druhý a třetí trimestr gravidity, laktace; opatrnosti je třeba u hypotenze, bilaterální stenózy renální tepny či stenózy renální tepny u solitární ledviny, poruchy funkce jater, těžké poruchy funkce ledvin, v prvním trimestru gravidity.
Nežádoucí účinky: méně často bolesti svalů; vzácně nauzea, bolesti břicha, průjem, hypotenze, závratě, bolesti hlavy, únava, slabost, kašel, zhoršení funkce ledvin, zvýšení hodnot jaterních transamináz, hyperkalémie; velmi vzácně angioedém, alergické kožní reakce; možnost nepříznivého ovlivnění schopnosti řídit motorová vozidla, ovládat stroje či pracovat ve výškách.
Lékové interakce: viz telmisartanum.
Dávkování: MONOKOMPONENTNÍ PŘÍPRAVKY: Dospělí: Arteriální hypertenze: obvykle 80 mg 1x denně, v případě potřeby lze dávku v odstupu nejméně 2 týdnů zvýšit na 160 mg 1x denně, maximální dávka je 320 mg 1x denně. Srdeční nedostatečnost: počáteční dávka 40 mg 2x denně se v odstupu nejméně 2 týdnů postupně zvyšuje na dvojnásobek dávky předchozí až na 160 mg 2x denně. Kardiovaskulární prevence po IM: počáteční dávka 20 mg 2x denně se postupně zvyšuje vždy na dvojnásobek dávky předchozí tak, aby dávky 80 mg 2x denně bylo dosaženo během dvou týdnů od zahájení léčby a cílové udržovací dávky 160 mg 2x denně do 3 měsíců od zahájení léčby; s podáváním se začíná do 10 dnů po IM, nejdříve však za 12 hodin po něm. Při mírné nebo těžší poruše funkce jater nepřekračovat dávku 80 mg denně. Děti a dospívající ve věku 6-18 let u arteriální hypertenze: počáteční dávka je při tělesné hmotnosti nižší než 35 kg 40 mg 1x denně, při tělesné hmotnosti 35 kg a vyšší 80 mg 1x denně, v případě potřeby lze dávku v odstupu nejméně 2 týdnů zvýšit, maximální dávka je při tělesné hmotnosti 18-35 kg 80 mg 1x denně, při tělesné hmotnosti 35-80 kg 160 mg 1x denně, při tělesné hmotnosti 80 kg a vyšší 320 mg 1x denně; při mírné nebo těžší poruše funkce jater nepřekračovat dávku 80 mg 1x denně, při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) pro nedostatek zkušeností nepodávat; při užívání valsartanu v lékové formě perorálního roztoku je třeba uvedené dávky snížit na polovinu, protože biologická dostupnost valsartanu obsaženého v této lékové formě je přibližně 2x vyšší než biologická dostupnost valsartanu obsaženého ve formě perorálních tablet (39 % u roztoku, 23 % u tablet). FIXNÍ KOMBINACE s amlodipinem: dospělí 1 tabletu 1x denně, nejlépe ráno, maximální denní dávka je 160 mg valsartanu a 10 mg amlodipinu; při mírné nebo těžší poruše funkce jater nepřekračovat denní dávku 80 mg valsartanu. FIXNÍ KOMBINACE s hydrochlorothiazidem: dospělí 1 tabletu 1x denně, nejlépe ráno, maximální denní dávka je 320 mg valsartanu a 25 mg hydrochlorothiazidu; při mírné nebo těžší poruše funkce jater nepřekračovat denní dávku 80 mg valsartanu, při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) nepodávat. FIXNÍ KOMBINACE s amlodipinem a hydrochlorothiazidem: dospělí 1 tabletu 1x denně, nejlépe ráno, maximální denní dávka je 320 mg valsartanu, 10 mg amlodipinu a 25 mg hydrochlorothiazidu; při mírné nebo těžší poruše funkce jater nepřekračovat denní dávku 80 mg valsartanu, při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) nepodávat. FIXNÍ KOMBINACE s rosuvastatinem: dospělí 1 tabletu 1x denně, nejlépe ráno, maximální denní dávka je 160 mg valsartanu a 20 mg rosuvastatinu; při mírné nebo těžší poruše funkce jater nepřekračovat denní dávku 80 mg valsartanu, při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) nepodávat.
Upozornění: u kombinovaných přípravků je vedle kontraindikací, nežádoucích účinků a lékových interakcí uváděných výše nutné respektovat i kontraindikace, nežádoucí účinky a lékové interakce dalších komponent v nich obsažených, tj. amlodipinu (viz kapitolu 2.1.1.2), hydrochlorothiazidu (viz kapitolu 2.6.1.2.1), resp. rosuvastatinu (viz kapitolu 2.13.1).
Rp Blessin por tbl flm (Egis, H)
80 mg nebo 160 mg v 1 tabletě
Rp Diovan por sol (Novartis, CZ)
3 mg v 1 ml roztoku obsahujícím 300 mg sacharózy
Rp Kylotan Neo por tbl flm (Gedeon Richter, H)
40 mg, 80 mg nebo 160 mg v 1 tabletě
Rp Valsacor por tbl flm (Krka, SLO)
40 mg, 80 mg, 160 mg nebo 320 mg v 1 tabletě
Rp Valzap por tbl flm (Zentiva, CZ)
80 mg nebo 160 mg v 1 tabletě
Rp Vanatex por tbl flm (Polpharma, PL)
80 mg nebo 160 mg v 1 tabletě
Rp Vapress por tbl flm (Medochemie, CY)
80 mg nebo 160 mg v 1 tabletě


FIXNÍ KOMBINACE s amlodipinem      C09DB01
Rp Amlodipin/Valsartan Mylan 5 mg/80 mg por tbl flm (Mylan, F)
Složení: amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu), valsartanum 80 mg v 1 tabletě.
Rp Amlodipin/Valsartan Mylan 5 mg/160 mg por tbl flm (Mylan, F)
Složení: amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu), valsartanum 160 mg v 1 tabletě.
Rp Amlodipin/Valsartan Mylan 10 mg/160 mg por tbl flm (Mylan, F)
Složení: amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu), valsartanum 160 mg v 1 tabletě.
Rp Amlodipin/Valsartan Sandoz 5 mg/80 mg por tbl flm (Sandoz, CZ)
Složení: amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu), valsartanum 80 mg v 1 tabletě.
Rp Amlodipin/Valsartan Sandoz 5 mg/160 mg por tbl flm (Sandoz, CZ)
Složení: amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu), valsartanum 160 mg v 1 tabletě.
Rp Amlodipin/Valsartan Sandoz 10 mg/160 mg por tbl flm (Sandoz, CZ)
Složení: amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu), valsartanum 160 mg v 1 tabletě.
Rp Asbima 5 mg/80 mg por tbl flm (Zentiva, CZ)
Složení: amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu), valsartanum 80 mg v 1 tabletě.
Rp Asbima 5 mg/160 mg por tbl flm (Zentiva, CZ)
Složení: amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu), valsartanum 160 mg v 1 tabletě.
Rp Asbima 10 mg/160 mg por tbl flm (Zentiva, CZ)
Složení: amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu), valsartanum 160 mg v 1 tabletě.
R
p Exforge 5 mg/80 mg por tbl flm (Novartis, GB)
Složení: amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu), valsartanum 80 mg v 1 tabletě.
Rp Exforge 5 mg/160 mg por tbl flm (Novartis, GB)
Složení: amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu), valsartanum 160 mg v 1 tabletě.
Rp Exforge 10 mg/160 mg por tbl flm (Novartis, GB)
Složení: amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu), valsartanum 160 mg v 1 tabletě.
Rp Wamlox 5 mg/80 mg por tbl flm (Krka, SLO)
Složení: amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu), valsartanum 80 mg v 1 tabletě.
Rp Wamlox 5 mg/160 mg por tbl flm (Krka, SLO)
Složení: amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu), valsartanum 160 mg v 1 tabletě.
Rp Wamlox 10 mg/160 mg por tbl flm (Krka, SLO)
Složení: amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu), valsartanum 160 mg v 1 tabletě.

FIXNÍ KOMBINACE s hydrochlorothiazidem      C09DA03
Rp Blessin Plus H 80/12,5 mg por tbl flm (Egis, H)
Složení: valsartanum 80 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Blessin Plus H 160/12,5 mg por tbl flm (Egis, H)
Složení: valsartanum 160 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Blessin Plus H 160/25 mg por tbl flm (Egis, H)
Složení: valsartanum 160 mg, hydrochlorothiazidum 25 mg v 1 tabletě.
Rp Kylotan plus H 80/12,5 mg por tbl flm (Gedeon Richter, H)
Složení: valsartanum 80 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Kylotan plus H 160/12,5 mg por tbl flm (Gedeon Richter, H)
Složení: valsartanum 160 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Valsacombi 80 mg/12,5 mg por tbl flm (Krka, SLO)

Složení: valsartanum 80 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Valsacombi 160 mg/12,5 mg por tbl flm (Krka, SLO)
Složení: valsartanum 160 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Valsacombi 160 mg/25 mg por tbl flm (Krka, SLO)
Složení: valsartanum 160 mg, hydrochlorothiazidum 25 mg v 1 tabletě.
Rp Valsacombi 320 mg/12,5 mg por tbl flm (Krka, SLO)
Složení: valsartanum 320 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Valsacombi 320 mg/25 mg por tbl flm (Krka, SLO)
Složení: valsartanum 320 mg, hydrochlorothiazidum 25 mg v 1 tabletě.
Rp Valzap combi 80 mg/12,5 mg por tbl flm (Zentiva, CZ)
Složení: valsartanum 80 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.

Rp Valzap combi 160 mg/12,5 mg por tbl flm (Zentiva, CZ)
Složení: valsartanum 160 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Valzap combi 160 mg/25 mg por tbl flm (Zentiva, CZ)
Složení: valsartanum 160 mg, hydrochlorothiazidum 25 mg v 1 tabletě.
Rp Vanatex HCT 80 mg/12,5 mg por tbl flm (Polpharma, PL)
Složení: valsartanum 80 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Vanatex HCT 160 mg/12,5 mg por tbl flm (Polpharma, PL)
Složení: valsartanum 160 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Vanatex HCT 160 mg/25 mg por tbl flm (Polpharma, PL)
Složení: valsartanum 160 mg, hydrochlorothiazidum 25 mg v 1 tabletě.


FIXNÍ KOMBINACE s amlodipinem a hydrochlorothiazidem       C09DX01
Rp Exforge HCT 5 mg/160 mg/12,5 mg por tbl flm (Novartis, GB)
Složení: amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu), valsartanum 160 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Exforge HCT 5 mg/160 mg/25 mg por tbl flm (Novartis, GB)
Složení: amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu), valsartanum 160 mg, hydrochlorothiazidum 25 mg v 1 tabletě.
Rp Exforge HCT 10 mg/160 mg/12,5 mg por tbl flm (Novartis, GB)
Složení: amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu), valsartanum 160 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Exforge HCT 10 mg/160 mg/25 mg por tbl flm (Novartis, GB)
Složení: amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu), valsartanum 160 mg, hydrochlorothiazidum 25 mg v 1 tabletě.
Rp Exforge HCT 10 mg/320 mg/25 mg por tbl flm (Novartis, GB)
Složení: amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu), valsartanum 320 mg, hydrochlorothiazidum 25 mg v 1 tabletě.


FIXNÍ KOMBINACE s rosuvastatinem C10BX10
Rp Ravalsyo 10 mg/80 mg por tbl flm (Krka, SLO)
Složení: rosuvastatinum calcicum 10,4 mg (odpovídá 10 mg bezvodého rosuvastatinu), valsartanum 80 mg v 1 tabletě.
Rp Ravalsyo 10 mg/160 mg por tbl flm (Krka, SLO)
Složení: rosuvastatinum calcicum 10,4 mg (odpovídá 10 mg bezvodého rosuvastatinu), valsartanum 160 mg v 1 tabletě.
Rp Ravalsyo 20 mg/80 mg por tbl flm (Krka, SLO)
Složení: rosuvastatinum calcicum 20,8 mg (odpovídá 20 mg bezvodého rosuvastatinu) v 1 tabletě, valsartanum 80 mg v 1 tabletě.
Rp Ravalsyo 20 mg/160 mg por tbl flm (Krka, SLO)
Složení: rosuvastatinum calcicum 20,8 mg (odpovídá 20 mg bezvodého rosuvastatinu) v 1 tabletě, valsartanum 160 mg v 1 tabletě.

 

valsartanum/sacubitrilum      C09DX04
Charakteristika: kombinace valsartanu (kompetitivní antagonista angiotenzinových receptorů AT1) a sacubitrilu (inhibitor neprilysinu, endopeptidázy, jejímž prostřednictvím se v organismu degradují natriuretické peptidy a další biologicky aktivní peptidy); zvýšená dostupnost natriuretických peptidů navozená sacubitrilem vede ve stěně cévní ke zvýšení hladiny cGMP, což se projevuje vazodilatací, zvýšením průtoku krve ledvinami, zvýšenou diurézou a natriurézou a snížením aktivity sympatiku; po perorálním podání se vstřebává 23 % dávky valsartanu a 60 % dávky sacubitrilu; valsartan se jen
minimálně biotransformuje v játrech na neúčinné metabolity; sacubitril je proléčivo, které se extenzivně biotransformuje
v játrech karboxyesterázami na účinný metabolit (LBQ657); valsartan se vylučuje převážně v nezměněné formě žlučí, částečně též močí; sacubitril se vylučuje ve formě LBQ657 převážně močí (70 %), částečně i žlučí (30 %); biologický poločas valsartanu je 6-9 hodin, biologický poločas LBQ657 je 11,5 hodiny; účinek trvá po jednorázovém podání 8-12 hodin, po opakovaném podání přetrvává 24 hodin; doložen je pokles morbidity i mortality u pacientů se srdeční
nedostatečností.
Indikace: srdeční nedostatečnost (v kombinaci s dalšími léčivy jako náhrada inhibitoru ACE nebo sartanu.
Kontraindikace: přecitlivělost na valsartan nebo sacubitril, současná terapie inhibitory ACE a 36 hodin po jejím ukončení, současná terapie aliskirenem u pacientů s diabetem nebo s těžší poruchou funkce ledvin
(CLcr pod 60 ml/min), těžká porucha funkce jater, obstrukce žlučových cest, podání pacientům mladším 18 let (pro nedostatek zkušeností), druhý a třetí trimestr gravidity, laktace; opatrnosti je třeba u hypotenze, bilaterální stenózy renální tepny či stenózy renální tepny u solitární ledviny, poruchy funkce jater, těžší poruchy funkce ledvin, v prvním trimestru gravidity.
Nežádoucí účinky: hypotenze, hyperkalémie; méně často nauzea, průjem,gastritida, bolesti hlavy, ortostatická hypotenze, závratě, synkopa, kašel, hypoglykémie, zhoršení funkce ledvin až jejich selhání; vzácně alergické kožní reakce, svědění, angioedém; možnost nepříznivého ovlivnění schopnosti řídit motorová vozidla, ovládat stroje či pracovat ve výškách.
Lékové interakce: viz telmisartanum; navíc současná terapie inhibitory ACE zvyšuje riziko vzniku angioedému.
Dávkování: (uvedeno v množství valsartanu/sacubitrilu) počáteční dávka 49/51 mg 2x denně se v odstupu 2-4 týdnů zvýší na cílovou dávku 97/103 mg 2x denně; u pacientů s sTK 100-110 mmHg, s těžší a těžkou poruchou funkce ledvin (CLcr pod 60 ml/min), s těžší poruchou funkce jater (Childovo-Pughovo skóre 7-9), resp. u pacientů, kteří dosud nebyli léčeni inhibitory ACE nebo sartany, je třeba terapii zahájit dávkou 24/26 mg 2x denně, která se v odstupu 3-4 týdnů (v závislosti
na snášenlivosti) postupně zvyšuje na dvojnásobek dávky předchozí až na cílovou dávku 97/103 mg 2x denně.
Rp Entresto 24 mg/26 mg por tbl flm (Novartis, GB)
Složení: valsartanum 24 mg, sacubitrilum 26 mg v 1 tabletě.
Rp Entresto 49 mg/51 mg por tbl flm (Novartis, GB)
Složení: valsartanum 49 mg, sacubitrilum 51 mg v 1 tabletě.
Rp Entresto 97 mg/103 mg por tbl flm (Novartis, GB)
Složení: valsartanum 97 mg, sacubitrilum 103 mg v 1 tabletě.


losartanum kalicum
C09CA01
Charakteristika: kompetitivní antagonista angiotenzinových receptorů AT1; po perorálním podání se vstřebává 25-33 % dávky; z malé části se biotransformuje v játrech oxidázou CYP2C9 na 40x účinnější metabolit (kyselinu losartanovou); vylučuje se převážně žlučí (40-55 % v nezměněné formě, 5-10 % ve formě kyseliny losartanové), částečně též močí (6-8 % ve formě kyseliny losartanové, 3-5 % v nezměněné formě); biologický poločas losartanu je 1,5-2 hodiny, kyseliny losartanové 4-9 hodin; účinek trvá po jednorázovém podání 12-18 hodin, po opakovaném podání přetrvává až 24 hodin; při terapii hypertenze je racionální denní dávku losartanu dělit do dvou dílčích dávek, neboť v klinických studiích byla při tomto postupu prokázána lepší kompenzace hypertenze než při jejím podávání 1x denně.
Indikace: monokomponentní přípravky: arteriální hypertenze; nefropatie s proteinurií 0,5 g/24 h u hypertenzních diabetiků 2. typu; prevence cévní mozkové příhody u hypertenzních pacientů s hypertrofií levé komory srdeční; srdeční nedostatečnost (při intoleranci inhibitorů ACE); fixní kombinace s amlodipinem nebo s hydrochlorothiazidem: arteriální hypertenze.
Kontraindikace: přecitlivělost na losartan, současná terapie aliskirenem u pacientů s diabetem nebo s těžší poruchou funkce ledvin (CLcr pod 60 ml/min), těžká porucha funkce jater, obstrukce žlučových cest, podání dětem mladším 6 let (pro nedostatek zkušeností), druhý a třetí trimestr gravidity, laktace; opatrnosti je třeba u hypotenze, bilaterální stenózy renální tepny či stenózy renální tepny u solitární ledviny, u těžší poruchy funkce jater nebo ledvin, v prvním trimestru gravidity.
Nežádoucí účinky: méně často závratě, únava, slabost, hyperkalémie; vzácně nauzea, zvracení, bolesti břicha, průjem, hypotenze, bolesti hlavy, poruchy spánku, kašel, bolesti svalů, svalové křeče, zhoršení funkce ledvin, alergické kožní reakce; velmi vzácně angioedém, zvýšení hodnot jaterních transamináz, hepatitida; možnost nepříznivého ovlivnění schopnosti řídit motorová vozidla, ovládat stroje či pracovat ve výškách.
Lékové interakce: viz telmisartanum; dále plazmatické koncentrace losartanu zvyšují fluconazol a diclofenac, které však zároveň snižují plazmatické koncentrace jeho účinného metabolitu kyseliny losartanové, a tím i antihypertenzní účinek; plazmatické koncentrace a účinek losartanu i kyseliny losartanové snižuje rifampicin.
Dávkování: MONOKOMPONENTNÍ PŘÍPRAVKY: Dospělí: Arteriální hypertenze: obvykle 50 mg denně, v případě potřeby lze dávku v odstupu nejméně 2 týdnů zvýšit na 100 mg denně, denní dávku je optimální dělit do 2 dílčích dávek, avšak i podání v jedné denní dávce je možné. Nefropatie u hypertenzních diabetiků 2. typu: počáteční dávka 50 mg 1x denně se v odstupu 4 týdnů zvýší na obvyklou udržovací dávku 100 mg 1x denně. Prevence CMP u hypertoniků s hypertrofií levé komory srdeční: zpočátku 50 mg 1x denně, v případě potřeby lze v závislosti na hodnotě TK dávku zvýšit na 100 mg 1x denně. Při těžší poruše funkce jater nebo u pacientů léčených diuretiky či starších 75 let je třeba ve všech třech výše uvedených indikacích počáteční dávku snížit na 25 mg 1x denně. Srdeční nedostatečnost: počáteční dávka 12,5 mg 1x denně se vždy v odstupu 7 dnů zvyšuje na dvojnásobek dávky předchozí až na obvyklou udržovací dávku 50-100 mg 1x denně, maximální dávka je 150 mg 1x denně. Děti a dospívající ve věku 6-18 let u arteriální hypertenze: počáteční dávka je při tělesné hmotnosti 20-50 kg 0,7 mg/kg (obvykle maximálně 25 mg) 1x denně, při tělesné hmotnosti 50 kg a vyšší 50 mg 1x denně, v případě potřeby lze dávku v odstupu nejméně 2 týdnů zvýšit, maximální dávka je při tělesné hmotnosti 20-50 kg 50 mg 1x denně, při tělesné hmotnosti 50 kg a vyšší 100 mg 1x denně; při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) nebo při poruše funkce jater pro nedostatek zkušeností
nepodávat. FIXNÍ KOMBINACE s amlodipinem: dospělí 1 tabletu 1x denně, nejlépe ráno, maximální denní dávka je 100 mg losartanu a 10 mg amlodipinu. FIXNÍ KOMBINACE s hydrochlorothiazidem: dospělí 1 tabletu 1x denně, nejlépe ráno, maximální denní dávka je 100 mg draselné soli losartanu a 25 mg hydrochlorothiazidu; při těžké poruše funkce ledvin (CLcr pod 30 ml/min) nepodávat.
Upozornění: u kombinovaných přípravků je vedle kontraindikací, nežádoucích účinků a lékových interakcí uváděných výše nutné respektovat i kontraindikace, nežádoucí účinky a lékové interakce druhé komponenty v nich obsažené, tj. amlodipinu (viz kapitolu 2.1.1.2), resp. hydrochlorothiazidu (viz kapitolu 2.6.1.2.1).
Rp APO-Losartan por tbl flm (Apotex, NL)
12,5 mg nebo 50 mg v 1 tabletě
Rp Arionex por tbl flm (Glenmark, CZ)
50 mg nebo 100 mg v 1 tabletě
Rp Cozaar por tbl flm (MSD, NL)
50 mg nebo 100 mg v 1 tabletě
Rp Lakea por tbl flm (Lek, SLO)
50 mg v 1 tabletě
Rp Lorista por tbl flm (Krka, SLO)
12,5 mg, 25 mg, 50 mg nebo 100 mg v 1 tabletě
Rp Losagen por tbl flm (Generics, GB)
50 mg v 1 tabletě
Rp Losartan Aurobindo por tbl flm (Aurobindo, M)
50 mg nebo 100 mg v 1 tabletě
Rp Losartan Bluefish por tbl flm (Bluefish, S)
50 mg nebo 100 mg v 1 tabletě
Rp Losartan Orion por tbl flm (Orion, SF)
50 mg nebo 100 mg v 1 tabletě
Rp Losartan Stada por tbl flm (Stada, D)
12,5 mg, 50 mg nebo 100 mg v 1 tabletě
Rp Losartan Teva por tbl flm (Teva, CZ)
50 mg nebo 100 mg v 1 tabletě
Rp Lozap Zentiva por tbl flm (Zentiva, SK)
12,5 mg, 50 mg nebo 100 mg v 1 tabletě
Rp Sangona por tbl flm (Sandoz, CZ)
12,5 mg, 50 mg nebo 100 mg v 1 tabletě


FIXNÍ KOMBINACE s amlodipinem      C09DB06
Rp Tenloris 50 mg/5 mg por tbl flm (Krka, SLO)
Složení: losartanum kalicum 50 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Tenloris 50 mg/10 mg por tbl flm (Krka, SLO)
Složení: losartanum kalicum 50 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Tenloris 100 mg/5 mg por tbl flm (Krka, SLO)
Složení: losartanum kalicum 100 mg, amlodipini besilas 6,93 mg (odpovídá 5 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.
Rp Tenloris 100 mg/10 mg por tbl flm (Krka, SLO)
Složení: losartanum kalicum 100 mg, amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá 10 mg báze amlodipinu) v 1 tabletě.


FIXNÍ KOMBINACE s hydrochlorothiazidem      C09DA01
Rp Arionex combi 50 mg/12,5 mg por tbl flm (Glenmark, CZ)
Složení: losartanum kalicum 50 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Lorista H 50 mg/12,5 mg por tbl flm (Krka, SLO)
Složení: losartanum kalicum 50 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Lorista H 100 mg/12,5 mg por tbl flm (Krka, SLO)
Složení: losartanum kalicum 100 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Lorista H 100 mg/25 mg por tbl flm (Krka, SLO)
Složení: losartanum kalicum 100 mg, hydrochlorothiazidum 25 mg v 1 tabletě.
Rp Loscomb 50 mg/12,5 mg por tbl flm (Orion, SF)
Složení: losartanum kalicum 50 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Lozap H por tbl flm (Zentiva, CZ)
Složení: losartanum kalicum 50 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Sangona combi 50 mg/12,5 mg por tbl flm (Sandoz, CZ)
Složení: losartanum kalicum 50 mg, hydrochlorothiazidum 12,5 mg v 1 tabletě.
Rp Sangona combi 100 mg/25 mg por tbl flm (Sandoz, CZ)
Složení: losartanum kalicum 100 mg, hydrochlorothiazidum 25 mg v 1 tabletě.